a) exista 2 tipuri de reactii: reactiile fazei 1
reactiile fazei 2
reactiile fazei 1: r.oxidative reactiile fazei 2: r. de conjugare cu ac glucuronic=glucuronoconjugare
r. de reducere r. de conjugare cu ac sulfuric = sulfoconjugare
r.de hidroliza
- prin conjugare, medicamentele devin liposolubile, pot fi eliminate prin rinichi
- metaboliti: activi
inactivi
- metabolizarea se face in ficat sau rinichi. In ficat exista un sistem oxidativ legat de citocromul P450
- in singe exista colinesteraze care inactiveaza acetil CoA sau esteri asemanatori cu acetil CoA
b) in cazul DOPA, ca precursor se transforma in DA
- unele ATB se dau sub forma de esteri ce se bioactiveaza
- in depresie se da IMIPRAMINA care trece in DESIPRAMINA
c) sulfamida se acetileaza; va deveni mai toxica si va precipita in tubii renali
- unele medicamente pot deveni cancerigene. Ex: AMINOFENAZONA = PIRAMIDON
- pot aparea metaboliti mutageni
- fenomenele pot sa depinda de factori exogeni si endogeni; lipsesc enzimele de biotransformare = deficit
enzimatic ce poate fi pasager: la nou nascut lipsesc unele enzime
permanent
Ex: -la nou nascut lipseste enzima ce produce conjugarea CLORAMFENICOL; rezulta metabolism toxic si Sd cenusiu
-la hepatici lipsesc unele enzime
-deficitul enzimatic poate fi determinat genetic. Ex: lipsa pseudocolinesteraza cind se administreaza succinilcolina (miorelaxant), nu se
A) CALEA RENALA - diureza depinde de *filtrare glomerulara
*absorbtie
Se elimina substantele hidrosolubile; intensitatea eliminarilor depinde de concentratia din singe, calea de administrare, pH.
Ex : barbituricele
Sulfamidele la pH acid pot precipita ; urina acida cristalizari in urina datorita unui aport lichidian suficient. Precipita sufamidele care se acetileaza. Cind dam sulfamide creste cantitatea de lichide administrate. Altfel rezulta blocaj renal.
Medicamentele se pot elimina sub: f activa-utila pentru ca putem administra medicamente la infectiile
C) ELIMINARE PE CALE RESPIRATORIE
La alveole - CO2 in conditii fiziologice. Ex : anestezicele generale
alcoolul si produsii lui de metabolizare
- exista posibilitatea dozarii gazelor eliminate
- pe cale bronsica: medicamentele din singe: expectorante: bromurile
D) ELIMINARE PE CALE CUTANATA
Este redusa. Se face prin celulele epiteliale din glandele sudoripare, sebacee, fanere. Importanta farmaceutica o are eliminarea prin fanere: GRISEOFULVINA impiedica patrunderea unor ciuperci patologice.
E) ELIMINARE PRIN LAPTELE MATERN
Orice medicament luat pe cale orala de catre mama poate sa produca intoxicatii (nicotina, morfina) sau alergie. Ex : PENICILINA se elimina usor prin lapte alergie
EPURAREA MEDICAMENTELOR -dozarea creatininei ; se face clearence-ul creatininei pt functia rinichiului V.N. = 160-180 ml/min
|
