Factorii care conditioneaza efectele medicamentelor
Pentru ca un medicament sa poata determina efectele caracteristice este necesara o anumita concentratie a sa in sange, respectiv in tesuturile la nivelul carora actioneaza.
Factorii care conditioneaza efectul sunt:
-doza;
-ritmul de administrare;
-calea de administrare;
-absorbtie, metabolizare, eliminare farmacocinetica medicamentului respectiv;
-particularitati individuale: varsta, sex, masa corporala, psihicul pacientului.
Doza este cantitatea de medicament care se administreaza o data sau intr-un anumit interval d 23523w229x e timp in scopul obtinerii unui efect. Sub anumite valori ale dozei nu se obtine nici un efect aparent=doza inactiva sau ineficace. De la o anumita valoare a dozei incep sa apara efectele=doza activa. Aceasta doza activa poate produce efecte utile-doza terapeutica sau poate produce efecte toxice-doza toxica sau letala. Tot in functie de doza se pot obtine cu aceleasi medicamente efecte diferite.
La substantele solide dozele se exprima in grame, in miligrame, in micrograme.
Pentru substantele lichide se exprima in mililitrii. Se mai foloseste si exprimarea in unitati aproximative (1 ml apa=20 picaturi; 5ml=o lingurita).
Doza terapeutica poate fi minima, medie sau maxima. Cea maxima este cantitatea cea mai mare de medicament la care sa nu apara efecte toxice.
Valorile dozei intre cantitatea minima si maxima=zona terapeutica. Mai exista si doza de atac: cantitatea mare de medicament necesara in unele cazuri pentru obtinerea efectului la inceputul tratamentului. Se obtine o saturare a locurilor de fixare pe albuminele plasmatice transportoare. Doza de intretinere este mai mica si este folosita pentru mentinerea efectului terapeutic. Ea completeaza cantitatea de medicament consumata prin metabolizare si eliminata.
Se mai deosebesc doza pentru o data, doza pentru 24h, doza pentru tratament sau doza totala.
Exprimarea dozei se face in raport cu varsta, cu masa corporala sau cu suprafata corporala.
Ritmul de administrare conditioneaza obtinerea concentratiilor active in sange si tesuturi. Este important si momentul administrarii (la corticosteroizi exista un ritm si se secreta intre orele 6-8 dimineata).
Calea de administrare: sunt naturale sau artificiale:
a).naturale: digestiva, respiratorie, pe piele, pe mucoasa;
b).artificiale: se administreaza in efractia tegumentelor-prin injectari.
Absorbtia digestiva poate avea loc la nivelul mucoasei bucale vorbim de o administrare sublinguala; la nivelul mucoasei gastrice si intestinale administrare pe cale orala (interna); la nivelul mucoasei rectale administrare rectala.
Administrarea sublinguala: nitroglicerina; absorbtia este foarte buna; efectul se instaleaza repede; evita inactivarea prin sucurile gastrice sau intestinale, dar si inactivarea hepatica de prin pasaj. Necesita colaborarea bolnavului; nu se pot administra la copii sub 3-4 ani.
Administrarea pe cale orala: absorbtia este posibila la nivelul mucoasei gastrice, care este foarte buna pentru acizii organici slabi (aspirina). Absorbtia depinde de pH-ul sucului gastric si de faptul daca stomacul este plin sau gol; unele medicamente pot fi inactivate de sucul gastric medicamente exterosolubile. Mai exista si absorbtie in intestinul subtire: se face rapid pentru majoritatea medicamentelor. Un rol important il are bila care emulsioneaza grasimile. Absorbtia poate fi influentata de tranzitul intestinal.
Administrarea rectala: absorbtia este ceva mai redusa la acest nivel, dar evita pasajul hepatic si de aceea dozele utile sunt aproximativ egale cu cele de administrare orala.
Administrarea pe cale respiratorie se face pentru gaze, vapori sau aerosoli; absorbtia are loc in special la nivel alveolar, cea la nivelul cavitatii nazale fiind mai redusa.
Administrarea locala pe piele si mucoasa: absorbtia de pe piele este redusa in cazul unor tegumente normale, dar creste in cazul in care exista leziuni de diverse naturi (arsuri). De obicei prin aplicarea pe tegumente se urmareste un efect local. Absorbtia creste prin frictiuni sau prin aplicarea bandajelor oclusive.
Administrarea prin injectare asigura o absorbtie rapida si mult mai completa decat prin administrarea orala; este avantajoasa pentru medicamentele care nu se absorb indeajuns din intestin, in situatiile de urgenta sau cand bolnavul nu colaboreaza. Injectarea subcutanata si intramusculara difuzeaza local, apoi trece in sange si in limfatice. Cele din solutii apoase efectul se instaleaza in 15-20 minute la injectare intramusculara. Injectarea intravenoasa sare peste faze de absorbtie, intra direct in circulatie; doza este controlata exact. Injectarile intraarteriale sunt pentru diagnosticare si pentru introducerea de citostatice. Injectarea intrarahidiana este pentru anestezii.
Administrarea prin perfuzie: scop asigurarea unui nivel sangvin regulat pentru un timp mai indelungat. Dezavantaje: infectii de diverse feluri; pot produce embolii daca sunt uleioase; pot apere reactii anafilactice-hemoliza, frison, febra (introducere de pirogen). La perfuzii-cresterea volemiei.
Particularitati individuale
Varsta: la copii exista variatii mari, la care odata cu varsta se schimba grautatea si ritmul de metabolizare. Doza pentru copii se poate deduce din cea a adultului (inexacta) sau se stabileste doza in functie de masa sau suprafata corpului.
Sexul: efectul medicamentelor in general nu este influentat de sex; este influentat de perioada de sarcina, de greutate.
Starile fiziologice si patologice: medicamentele care isi exercita efectul numai intr-o stare anume.
Efectul Placebo este efectul favorabil de natura psihica al oricarei substante sau procedeu terapeutic, care survine independent sau putin dependent de efectele farmacodinamice propriu-zise ale substantei sau de efectele specifice ale procedeului terapeutic folosit. Modifica in mod real sau aparent starea bolnavului o substanta lipsita de orice efect farmacologic, dar care se administreaza bolnavului intr-o forma asemanatoare medicamentului. Factori favorizanti: relatia medic-pacient; tratarea cu fenomene subiective (durere, greata.); reclama. Cand consecintele sunt negative efectul este nocebo.
|
