Grupa AMINOGLICOZIDELOR
STREPTOMICINA
Descoperita in 1943-1944 in SUA de catre Waksman, in 1952 premiul Nobel. A fost izolata din culturi de Streptomices grisens. Din punct de vedere chimic 525l1114f este un trizaharid care are in structura sa 3 inele de baza si actioneaza prin intreaga sa molecula. Actioneaza la un pH alcalin, iar solutiile pot fi pastrate la frigider o saptamana. Poate fi dozata in UI , 1 000 000= 1g streptomicina.
Mecanismul de actiune
Este atat bacteriostatic cat si bactericid. Blocheaza ARN-m la nivelul celulei bacteriene, ducand la erori in copierea codului genetic. Impiedica sinteza proteica la nivelul celulei bacteriene. Tulbura permeabilitatea la nivelul membranei citoplasmatice, astfel permite iesirea din celula a unor componente vitale.
Rezistenta la streptomicina se instaleaza brusc si este partial incrucisata cu rezistenta la celelalte antibiotice din aceasta grupa.
Spectrul de actiune
Intens: Bacili gram negativi, pozitivi, leptospire, stafilococi, bacilul tuberculozei
Slab: pasteurella, listeria, pseudomonas, proteus
Nu este activa fata de clostridii, ricketsii, virusi.
Farmacocinetica
In general se poate administra parenteral (cel mai des IM), se realizeaza o buna absorbtie. Poate fi administrata si pe cale orala, dar nu se absoarbe si eate activa numai in infectii digestive. In circa 1 ora de la administrare IM se realizeaza o concentratie sangvina minima, apoi se distribuie extracelular. Difuzeaza bine prin pleura, pericard si membrana sinoviala, traverseaza bariera hematoencefalica numai in cazul unor inflamatii, traverseaza bariera placentara. Se elimina mai lent decat penicilina.
50% se elimina netransformata prin rinichi, restul se metabolizeaza si se elimina prin lapte, bila. Administrata oral are efect local enteral si se elimina pe cale digestiva.
Reactii adverse
Este ceva mai toxica decat penicilina in sensul ca poate sa atace ramura acustica si vestibulara a perechii a 8-a de nervi cranieni si provoaca tulburari de echilibru, surzenie, vertij.
Animalele sufera manifestari diferite:
- la pisica, dupa doze mari si timp indelungat apar fenomene de ataxie (echilibru). Ataxia poate fi si nefrotoxica
- la rumegatoare, fenomene alergice care se traduc prin neliniste, hipersalivatie, cianoza ugerului, edemul capului, edem pulmonar
- la porumbel fenomenul de ataxie
Tulburarile de echilibru pot fi urmarea blocului neuromuscular produs prin blocarea eliminarii de acetilcolina la nivelul placii motorii nefrotoxice sau neurotoxice.
Indicatii terapeutice
- se poate folosi ca tratament in boli infectioase precum colibaciloza, bruceloza, pasteureloza, mycoplasmoza, in infectii digestive.
!!! nu se administreaza IV si nu se administreaza la pacientii cu afectiuni renale.
Cai de administrare si doze
1. IM in doza de 1-2 cg/kg in 2 reprize, la interval de 8-12 ore. La animale mici doza poate ajunge la 0,1 g/kg.
2. per os in scop local
3. intramamar se administreaza circa 50 ml in concentratie de 1%
4. unguente 1-2%
In practica se folosesc: sulfatul de streptomicina, pantotenatul (flacoane de 1 g), dihidrostreptomicina.
NEGAMICINA (NEOMICINA)
Izolata in 1949 de catre acelasi autor, din culturi de streptomices fradiae. Spectrul de actiune este asemanator cu cel al streptomicinei, + clostridiile.
Rezistenta se instaleaza rar, lent si in general este incrucisata cu rezistenta la celelalte antibiotice din aceeasi grupa.
Este neuro si nefrotoxica, mai puternica decat streptomicina, datorita acestui fapt se utilizeaza mai ales sub forma unor preparate pentru uzul extern si administrare pe cale orala, situatie in care nu se absoarbe si are actiune locala la nivelul tubului digestiv.
Indicatii terapeutice : enterite, dizenterii, doza 2-5 cg/kg in 2 reprize la 8-12 ore.
Extern, se folosesc in general unguente cu concentratie de la 0,5 – 4% si in endometrite si retentii placentare.
Preparate comerciale
Neganicina Sulfat (capsule), Neomicina 20%, 50% pulbere sau solutie orala, Otoguard, Biosol (se administreaza in furaj sau in apa de baut), Neopen (penicilina + neomicina, injectabil), Neobasept (neomicina + bacitracina), Fluocinolon, Balneomicin.
GENTAMICINA
A fost izolata din culturi de Micromonospora purpurea si Echinospora.
Spectrul de actiune este asemanator cu cel al Streptomicinei, +proteus si pseudomonas.
Mecanismul de actiune este asemanator cu cel al streptomicinei.
Rezistenta se instaleaza lent.
Se administreaza cu predilectie IM in doza de 3-4 mg/kg in 2 reprize la interval de 8-12 ore. Se absoarbe bine.
Reactiile adverse sunt aceleasi : neuro si nefrotoxicitate.
Ca indicatii terapeutice: infectiile respiratorii, digestive, uro-genitale produse de germeni sensibili, la toate speciile.
Preparate comerciale:
Gentamicina 10%, 20%, 50% (pulbere hidrosolubila), Gentamicina 8% suspensie injectabila, Gentamicina 10% solutie injectabila, Izomicin suspensie injectabila 5%, Vetrigen solutie injectabila 10%.
KANAMICINA
Izolata in 1957 din Streptomices Kanamiceticus. Spectrul de actiune asemanator cu cel al Gentamicinei.
Prezinta in special nefrotoxicitate tradusa prin albuminurie, hematurie, leucociturie.
Se utilizeaza in infectii urogenitale mai ales provocate de gram negativi, infectii respiratorii, in stafilococii, salmoneloza, in carbune emfizematos.
Dozele sunt aceleasi ca la streptomicina.
Preparate comerciale:
Kanamicina pulbere injectabila, Kanamicina solutie injectabila, unguentul oftalmic cu Kanamicina 1%, unguentul oftalmic cu kanamicina si hidrocortizon.
SPECTINOMICINA
1959, din Streptomices spectabillis
Din punct de vedere chimic 525l1114f nu poseda nuclee zaharidice precum streptomicina, de aceea apartine unei subdiviziuni denumite Aminociclitori.
Are un spectru larg de actiune, dar intensitatea efectului este redusa.
Nu realizeaza concentratii bactericide (doar bacteriostatic)
Rezistenta se instaleaza rapid.
Streptomicina , eritromicina, tirosina
Are potential oto si nefrotoxic redus.
Dozele sunt 1-2 cg/kg la animale mari, 2-5 cg/kg la animale mici.
Se administreaza atat pe cale injectabila (de preferinta IM) cat si pe cale orala. Se asociaza sub forma unor preparate cu Lincomicina.
Preparate comerciale:
Spectam solutie injectabila 10%, Spectam suspensie prevazuta cu pompa dozatoare, Lincospectin solutie injectabila, Specto-Lincospectin solutie injectabila.
AMINOSIDINA
Culturi de Streptomices chrestomicesticus.
Are actiune mai intensa si efect mai rapid decat Spectinomicina. Nu se absoarbe consecutiv administrarii orale. Are potential oto si nefrotoxic.
Preparate comerciale:
Gabrocol, Gabrocol plus, solutie injectabila cu actiune antibacteriana, antiinfectioasa, antiprotozoarica, antifungica si se poate administra de la 0,1 ml/kg la animale mici, la 4 ml/50 kg la animale mijlocii, 6 ml/100 kg la animale mari.
APRAMICINA
Preparate comerciale:
Apralom care se administreaza pe cale orala in furaj, in tulburari digestive
Preparate care contin asocierea dintre STREPTOMICINA SI PENICILINA
In medicina umana nu se folosesc!
Propamicina (Hostamicina) = este un Efitard + Streptomicina. Are un spectru largit, realizeaza un nivel sangvin si tisular prelungit si se utilizeaza in infectii produse de germeni sensibili la penicilina si streptomicina. Se administreaza profund IM in general o data/zi in doza de:
5-10 000 UI/kg animale mari
10-12 000 UI/kg animale mijlocii
12-15 000 UI/kg animale mici
Asocilin = unguent cu penicilina si streptomicina, care se utilizeaza in mamite streptococice, stafilococice si colibacilare, in afectiuni oculare, precum blefarite, keratite, ulcere corneene, afectiuni genitale si cutanate.
Asomicin = similar asocilin
Ilcocilin = mai multe forme, una din ele folosita pentru uzul intramamar (Dry Cow)
Interpen vet= contine procain-penicilina, dihidrostreptomicina, procaina
Pen-strep-werft = injectoare pentru uzul intramamar
Penbex = solutie injectabila cu procain-penicilina, dihidrostreptomicina
Pentard = solutie injectabila ce contine procain-penicilina si sulfat de dihidrostreptomicina
Pentard-strep= moldamin si dihidrostreptomicina
Sicovet = injectoare pentru uzul intramamar, contin procain-penicilina, dihidrostreptomicina, negamicina si novobiocina.
Vetramicin = suspensie injectabila ce contine procain-penicilina, dihidrostreptomicina si prednisolon
Vetramicin-mamar = aceeasi compozitie doar ca se foloseste intramamar.
Young animal = solutie injectabila cu aceeasi compozitie ca si vetramicin + vitamine.
GRUPA FENICOLILOR
CLORAMFENICOLUL
Obtinut in anul 1947 din culturi de Streptomices venezuelae. Pulbere alba, amara, optic activa, termostabila, solubila in apa.
Mecanismul de actiune antibacteriana
Intervine in procesul de tranzlatie, impiedicand transportul aminoacizilor activati la locul sintezei proteice.
Rezistenta ce se instaleaza este datorata sintezei unor enzime ce descompun cloramfenicolul. Este incrucisata cu rezistenta la tetracicline.
Spectrul de actiune este considerat unul larg si cuprinde coci gram pozitivi/negativi, clostridii, mycoplasme, leptospire, ricketsii, alaricketsii.
Farmacocinetica
Administrata pe cale orala se absoarbe la nivelul duodenului. Atinge concentratii sangvine maxime la circa 2 ore de la administrare. Patrunde bine prin barierele organismului. Este singurul antibiotic care patrunde prin umoarea apoasa a ochiului.
La rumegatoare peste 2 luni, daca s-ar administra pe cale orala se descompune foarte repede. Circa 90% sufera biotransformare la nivelul ficatului, rezultand nitroderivati inactivi.
Partea ramasa activa se elimina prin rinichi. Se elimina si pe la nivelul bilei, putandu-se folosi in infectii biliare.
Reactii adverse:
Poate sa produca inflamatii si necroze la locul injectiei. Dismicrobism intestinal consecutiv administrarii orale, explozii de candidoza bucala si linguala. La om, tulburari foarte grave ale hematopoezei. La animale astfelde fenomene nu au fost observate decat la caine si pisica dupa administrarea indelungata.
Indicatii terapeutice
Se poate utiliza in boli infectioase precum salmoneloza, pasteureloza, colibaciloza, leptospiroza, mycoplasmoza, ricketsioza.
Contraindicatii
Nu se mai foloseste la animale de interes economic. Nu se asociaza cu penicilina si streptomicina. Nu se administreaza la nou-nascuti. Nu se administreaza concomitent cu antianemice pe baza de Fe, fenilbutazona, salicilati, barbiturice, tranchilizante fenotiazinice. Nu trebuie sa se depaseasca 8 zile de tratament.
Mod de prezentare si doze
Cloramfenicol capsule, cloramfenicol solutie injectabila 10 ml, 10%,
Antistafilan – spray cu cloramfenicol, saprosan, anestezina si care are actiune antimicrobiana si antimicotica
Cloramfenicol hemisuccinat – pulbere injectabila
Cai de administrare: per os, IM, extern (spray)
Doze: 2-5 cg/kg /zi , se poate scinda in 2 reprize.
Cepetyl: solutie injectabila ce contine cloramfenicol, tilosina, acetat de prednisolon
Cloramgon: suspensie uleioasa injectabila ce contine cloramfenicol, sulfadimidina, acetat de prednisolon si vitamine.
FLORFENICOLUL
Sub forma de pulbere, solutie buvabila, solutie injectabila.
Mecanismul de actiune si spectrul de activitate se aseamana cu cel al cloramfenicolului (prezinta insa mai putine reactii adverse, fiind o molecula mai noua ). Rezistenta se intalneste mai rar, nu prezinta reactiile adverse ale cloramfenicolului si se utilizeaza atat la animalele de interes economic cat si la cele de companie.
Preparate comerciale: Floram
TIAMFENICOLUL
Folosit sub forma unor preparate, in special pentru uzul extern si pulbere si solutie orala, in afectiuni digestive.
GRUPA TETRACICLINELOR
Prima tetraciclina a fost izolata in 1947 din culturi de streptomices aureofaciens. Pulbere de culoare galbuie, insolubila in apa, termostabila, sensibile la lumina.
Mecanismul de actiune:
Impiedica legarea ARN-t si a ARN-m de complexul ribozomal si astfel impiedica sinteza proteinelor la nivelul celulei bacteriene. Chelateaza unele metale absolut necesare formarii unor enzime bacteriene. Poseda actiune bacteriostatica.
Rezistenta se instaleaza lent, treptat prin transferul de plasmide.
Spectrul de actiune este larg, asemanator cu cel al fenicolilor, + anaerobi si unele protozoare.
Nu sunt activefata de bacilul tuberculozei, proteus, pseudomonas, virusi.
Tetraciclinele pot fi combinate cu toate celelalte antibiotice, mai putin cu penicilinele.
Farmacocinetica:
Realizeaza un nivel sangvin maxim la aproximativ 2 ore de la administrare. La nivelul tubului digestiv se absoarbe intr-o proportie de 30-70%. Daca in tubul digestiv exista saruri de Ca, Mg, Fe, se formeaza chelati, tetraciclinele fiind inactivate.
Realizeaza niveluri terapeutice in cazul unor infectii intestinale si biliare.
Difuzeaza bine prin barierele organismului. Eliminarea se face prin urina, fecale, lapte, saliva. Dupa administrarea IM eliminarea prin lapte dureaza 48 de ore.
Reactii adverse
Creeaza dismicrobism intestinal cu exacerbarea florei rezistente. Ca urmare pot sa apara manifestari de enterocolita, atonie ruminala, diaree letala.
Pentru combaterea dismicrobismului se asociaza de obicei cu drojdia de bere sau vitamine ale complexului B, au efect imunosupresiv.
Indicatii terapeutice
Boli infectioase: pasteureloza, colibaciloza, carbune emfizematos, gangrema gazoasa, salmoneloza, leptospiroza, mycoplasmoza, sinuzita, coriza, laringotraheita.
Contraindicatii
In general la erbivore nu se administreaza pe cale orala. Nu se administreaza intraarticular. Nu se asociaza cu penicilinele si cu bicarbonatul de Na, nu se administreaza in lapte.
Cai de administrare si doze:
Cale orala, injectabila (IM, SC,IV)
Doza : 2-5 cg/kg, in 2-3 reprize /zi.
Tetraciclinele pot fi :
1. clasice: - CLORTETRACICLINA (AUREOCICLINA)
- OXITETRACICLINA
- TETRACICLINA BAZA SI CLORHIDRAT
- PIROLIDIN-METIL TETRACICLINA (ROLITETRACICLINA)
2. moderne:- DOXICILINA (VIBRAMICINA)
Farmacologie curs 16 (2) 14-martie-2007
Preparate comerciale pe baza de tetracicline
OTC=oxitetraciclina
Oxitetraciclina clorhidrica pulbere (Oxirom) = pulbere galbena, in borcane sau pungi, care se poate administra atat in apa de baut, circa 200-400 g/l de apa, sau la tona de furaj.
Oxitetraciclina suspensie = pentru tratamentul mamitelor, mai contine tripsina, ulei de parafina.
Oxitetraciclina 10% solutie injectabila = flacoane de diferite marimi.
Oxitetraciclina pesarii (bujiuri spumante) = folosite in afectiuni obstetricale.
Unguent oftalmic cu OTC = exista formula A, care mai contine prednisolon.
Oximanirom
Adamycin = solutie injectabila cu OTC
Amprociclina = pulbere hidrosolubila, se da in apa de baut, furaj
Cyclo-Werft = pulbere, se da in apa de baut si furaj, contine OTC, vitamine, macro si microelemente.
Egocin = exista atat pulbere cat si solutie injectabila cu OTC
Intermycin = solutie injectabila 10%, 20%.
Neointermycin =are si neomicina.
Nutrivet = OTC, 9 vitamine, macro si microelemente, aminoacizi esentiali.
Teramicina = exista sub forma de pulbere si solutie injectabila si contine OTC
Tetradur = solutie injectabila
Tetrasol= solutie injectabila
Trierra = OTC, vitamine, enzime, Zn-bacitracina
Ursociclin = solutie injectabila
Tetraciclina baza si clorhidrat = pulbere administrata in apa, furaj
Tetraciclina capsule sau drajeuri
Tetraciclina T unguent = folosit in mamite, afectiuni oculare, afectiuni ale pielii
Tetraxin = pulbere pe baza de tetraciclina clorhidrat
Clortetrason= solutie injectabila, cloramfenicol +tetraciclina
Maximugon = tetraciclina +neganicina+streptomicina+prednisolon
Solvocilin = exista solutie injectabila si pulbere injectabila, pe baza de rolitetraciclina
Reverin = rolitetraciclina, solutie injectabila
Doxicilina (vibramicina, minociclina) = este activa si fata de germenii deveniti rezistenti la tetraciclinele clasice. Doza este 10 mg/kg cu repetare la 12 ore.
GRUPA MACROLIDELOR
Cuprinde 40 antibiotice care contin un nucleu macrolactonic, una sau mai multe molecule de glucide. Mecanismul de actiune antibacterian consta in inhibarea sintezei proteice prin inhibarea transportului aminoacizilor la nivelul ribozomilor.
a) ERITROMICINA
1952 a fost izolata, din culturi de Streptomyces erithreus. Spectrul este asemanator cu al penicilinelor, in plus fiind activa si fata de stafilococii penicilino-rezistenti, mycoplasme,pararicketsii, uneori si fata de unele protozoare. Rezistenta se dezvolta rapid.
Indicatii terapeutice: pneumonii, bronsite, mamite, metrite, abcese, flegmoane, artrite, retentii placentare, produse de germeni sensibili.
Nu se administreaza la cabaline.
Farmacocinetica
Difuzeaza bine in tesuturi (placenta, pleura, peritoneu) si mai putin la nivelul articulatiilor. Nu patrunde la nivelul lichidului cefalorahidian. Circa 50% se metabolizeaza, 50% netransformat se elimina. Sufera un ciclu entero-hepato-enteric.
Exista mai multe forme:
Eritromicina lactobionat = pulbere injectabila in flacoane de 300 mg. Se administreaza IM in doza de 3-5 mg/kg la animale mari, 5-10 mg/kg animale mijlocii, 2-3-5 cg/kg animale mici, la 8-12 ore.
E. tiocianat = Galimicin= se foloseste mai ales la pasari, 10-20 mg/kg, dar si la celelalte specii, solutie injectabila.
Comaciclina = combinatie de eritromicina si tetraciclina
Eritrom = pulbere hidrosolubila
Miramed = eritromicina, sulfadiazina, trimetoprim
Eritromicina 10% solutie injectabila
b) TILOCINA (tilosina, tilozina)
1959 izolata, din culturi de S fradiae, are aproxinativ aceleasi utilizari ca si Eritromicina, dozele fiind similare cu ale eritromicinei sau se poate administra in apa de baut circa 500 mg/l de apa sau in furaj, circa 500 mg/tona furaj.
Preparate : Avianprotect = exista si pulbere si comprimate, folosite mai ales la pasari in mycoplasmoza, salmoneloza, colibaciloza, 100 g/100kg furaj sau 1 comprimat/kg.
Tylavet = pulbere hidrosolubila
Tylarom = pulbere hidrosolubila, solutie injectabila
Izotyl = solutie injectabila
Pharmasyn = pulbere
Tyladin, Tylon,Tylocin, Tylosin
c) OLEANDOMICINA
preparat: Sigmamicina = tetraciclina cu oleandomicina, izolata in 1955 din S. Antibioticus. Are actiune asemanatoare eritromicinei.
d) SPIRAMICINA (rovamicina)
obtinuta din S. Ambofaciens, la origine s-a folosit in special in afectiuni respiratorii (mai ales mycoplasmoza) si in mamite.
Preparate:
Belcospira = combinatie de spiramicina si colistina, 0,25 ml/kg/zi.
Belcospira oral = administrare in furaj, apa.
Stomorgyl = spiramicina, metronidazol, se utilizeaza in infectii buco-dentare.
Spiravet (Suanovil) = solutie injectabila si pulbere, in mycoplasmoza.
e) TULATROMICINA
Se utilizeaza mai ales in afectiuni respiratorii la porc, bovine. Solutie injectabila, prezinta marele avantaj ca se administreaza o singura data.
Preparat: Draxin
GRUPA FALSELOR MACROLIDE
Antibioticele din aceasta grupa au mecanism de actiune similar cu macrolidele. Au acelasi spectru de actiune, rezistenta se instaleaza lent, este incrucisata cu rezistenta la macrolide.
Din punct de vedere chimic 525l1114f contin un aminoacid si o octoza cu sulf.
Farmacocinetica
Se absorb consecutiv administrarii pe cale orala, dar absorbtia este diferita in functie de antibiotic. De exemplu, Lincomicina se absoarbe in proportie de 25-50% dupa administrare orala, Clindamicina 90%.
Nivelul terapeutic se pastreaza timp de 6-8 ore. Se distribuie uniform in organism, patrund bine mai ales in tesuturile moi. Difuzeaza prin meningele inflamat si ajung la nivelul lichidului cefalorahidian in proportie de 40%; in lapte pot ajunge 50-100%. Circa 50% din doza se metabolizeaza , restul se elimina netransformate. Nu se administreaza la cal, iepure, hamster pentru ca determina colite grave.
a) LINCOMICINA
1962, din culturi de S. Lincolnensis. Se foloseste clorhidratul. Pentru largirea spectrului sau de actiune se utilizeaza spectinomicina.
Indicatii terapeutice:
Porc – enterite, rujet, pneumonii, artrite
Bovine – enterite, pneumonii
Ovine, caprine – pododermatite
Pasari – coriza, aerosaculita, enterite, artrite.
Caine – laringite, dermatite stafilococice, enterite.
Pisici – complicatii bacteriene ale unor viroze digestive, respiratorii, cutanate.
Preparate comerciale
Dizenter = lincomicina, spectinomicina, OTC. Dizenterie la porc, 1-2 kg la tona de furaj.
Lincomicina 100 comprimate = animale mici.
Lincovet 10= solutie injectabila, 1 ml/10kg la animale mari si mijlocii ; 1 ml/5 kg la animale mici. Pasari 0,5 ml/2,5kg.
Lincomicina- Spectinomicina = pulbere, folosita la suine in infectii respiratorii, digestive.
Linkocin F – intramamar = in mamite, contine si neomicina, dexametazona.
Linco-Spectin =solutie injectabila, similar Lincovet.
Lincospectin
Lincomix = pulbere, in furaj
Spectolin = solutie injectabila, administrata similar Lincovet.
b) CLINDAMICINA
Clorurarea lincomicinei; in medicina veterinara se foloseste la caine si pisica in doza de 10 mg/kg, de 2x/zi.
Clinda-cure = in tratamentul afectiunilor pielii, tesuturilor moi, piodermite, abcese, plagi infectate, osteomielita, toxoplasmoza.
GRUPA POLIPEPTIDELOR CICLICE
(ANTIBIOTICE POLIPEPTIDICE)
Sunt antibiotice produse de bacterii din genul Bacillus. Au o buna liposolubilitate, , interfereaza cu membrana bacteriana, tulburandu-i permeabilitatea. Au mecanism bactericid, rezistenta se instaleaza rar, prezinta neuro si nefrotoxicitate. Neurotoxicitatea se traduce prin parestezii, ataxie, bloc neuro-muscular, paralizia muschilor respiratori. Nefrotoxicitatea se traduce prin proteinurie, hematurie, oligurie. Datorita toxicitatii lor, o parte dintre aceste antibiotice se administreaza fie numai pe cale orala, situatie in care nu se absorb, ci actioneaza local, fie pe cale externa.
a) POLIMIXINA E (colistina sau colimicina)
Produsa de Bacillus colistinus. Este o pulbere alba, solubil ain apa, se utilizeaza per os, mai ales in infectii gastro-intestinale, dozele fiind 2-5 mg/kg. Exista si solutie injectabila, care se utilizeaza pe cale IM si in infectii respiratorii si urinare. Activa in special fata de gram negativi.
Nu se asociaza cu cefalosporine, macrolide, aminoglicozide, dar se poate asocia cu peniciline, cloramfenicol, tetracicline.
Preparate:
Colistirom = pulbere hidrosolubila, solutie injectabila
Colimicin = comprimate
Belcomicina S = solutie injectabila
Ampisur si Ampicol = solutii injectabile, asocieri cu ampicilina.
b) POLIMIXINA B
Bacillus polimixa. Pulbere galbuie, se utilizeaza sulfatul. Este activa in special fata de gram negativi, dar mai putin activa fata de Proteus. Folosita mai ales in mamite.
c) BACITRACINA
Bacillus subtilis, pulbere alb-cenusie, cu o nefrotoxicitate mare, motiv pentru care se foloseste mai ales local.
Preparate:
Nubactrim = administrat per os, fara sa se absoarba
Neobasept, Baneocin, Negamicin B = unguente, extern
d) TIROTRICINA
Bacillus brevis, se utilizeaza numai extern, sub forma de solutie, unguente 1%, pe langa actiunea antibacteriana, are si actiune antimicotica.
e) GRAMICIDINELE
Prezinta toxicitate , utilizate doar pe cale externa, in infectii cutanate.
GRUPA PEPTOLIDELOR
(sinergistine)
Sunt antibiotice care actioneaza antibacterian, atat prin impiedicarea sintezei proteinelor, cat si prin tulburarea permeabilitatii la nivelul membranei celulare. Sunt active fata de gram negativi, pozitivi, bacilul tuberculozei.
a) RIFAMPICINA (sinerdol)
Capsule, se utilizeaza in tratamentul tuberculozei la om. In medicina veterinara se foloseste sub forma de pulberi in afectiuni digestive, sub forma unor preparate in mamite. Prezinta hepato-toxicitate.
ALTE ANTIBIOTICE
a) NOVOBIOCINA
Streptomices sphenoides. Are actiune antibacteriana prin impiedicarea sintezei ADN, ARN la nivelul celulei bacteriene. Tulbura respiratia celulara. Datorita acestor mecanisme, are un potential toxic ridicat, mai ales la nivel hepatic, leucopenie, alergii.
Se poate utiliza pe cale orala (mai ales la caini si pisici) in cazul unor infectii rezistente la alte antibiotice, doza = 20 mg/kg.
Albadry-plus = injectoare, mamite
ANTIBIOTICE FURAJERE APARTINAND
UNOR GRUPE DIVERSE
Aceste antibiotice initial au fost folosite de catre fabricile de nutreturi combinate pentru obtinerea de nutreturi medicamentate sau premixuri.
FLAVOMICINA
Obtinuta din streptomices ederensis. Inhiba biosintezele la nivelul peretelui celulei bacteriene, fiind mai activa in special fata de gram pozitivi, si mai putin fata de gram negativi. S-a folosit ca stimulator de crestere la vitei, porci, pui, si pentru prevenirea si combaterea enteritelor la aceleasi specii.
VIRGINIAMICINA
Face parte din grupa peptolidelor. Produsa de streptomices virginiae, actioneaza similar flavomicinei.
Preparate: Stafavitarom, Stafac.
ZINC-BACITRACINA
Face parte din grupa polipeptidelor, stimulator de crestere, prevenirea si combaterea mycoplasmozei, sinuzitei infectioase, enteritelor.
APRAMICINA
Face parte din grupa aminoglicozidelor, culturi de streptomices tenebrarius, activa fata de stafilococi, gram negativi, pozitivi, mycoplasme. S-a folosit in special la porci.
TIAMULINA (Dinamutilin)
Se considera ca face parte din grupa pleuromutilinelor, produsa de Pleorotus mutilis. Impiedica sinteza proteinelor bacteriene. Initial s-a folosit in dizenteria porcului, pneumonia enzootica la porc, mycoplasmoza la pasari. Azi se foloseste la toate speciile in afectiuni respiratorii, digestive, urinare produse de germeni sensibili din gram negativi si gram pozitivi, mycoplasme, leptospire.
PLEUROMUTILIN (econor)
Folosit la porc. Face parte din grupa pleuromutilinelor
VALNEMULIN
Face parte din grupa pleuromutilinelor.
MONENSIN SODIC
Culturi de streptomices cinamonensis. Produsul perturba echilibrul ionic al micropopulatiei ruminale si astfel inhiba fermentatia butirica. Ca urmare, creste cantitatea de energie din ratie, creste digestibilitatea si poate sa se obtina o crestere a sporului in greutate cu 5-6%.
CHIMIOTERAPICE FURAJERE
Substante obtinute prin sinteza chimica si care administrate in furaje sau apa de baut au aceeasi actiune ca si antibioticele furajere.
ACIDUL ARSANILIC
Derivat al arsenului pentavalent, care s-a folosit ca stimulator de crestere la porc, pasare pentru stimularea productiei de oua si in tratamentul dizenteriei.
OLAQUINDOX (Bayo-N-Ox)
Folosit in enterite la porci si stimularea cresterii. Buna toleranta, eliminare rapida.
NITROVIN
Stimuleaza favorabil flora intestinala. S-a folosit ca stimulator de crestere la tineretul tuturor speciilor.
RONIDAZOL
In tratamentul si prevenirea dizenteriei cu treponema si histomonoza la curci, cu intreruperea administrarii cu 7 zile inainte de sacrificare.
Farmacologie curs 17 (3) 21-03-2007
Antibiomimetice – CHINOLONE (quinolone)
(inhibitori ai ADN-girazei)
Mecanism de actiune
Consta in inhibarea enzimei ADN-giraza astfel ca nu se mai produce spiralizarea ADN, ca urmare, cromozomii cresc in lungime iar replicarea este vicioasa. Pot avea actiune bacteriostatica si bactericida.
Spectrul de actiune: gram pozitivi, gram negativi; efect mai slab fata de streptococi si anaerobi gram pozitivi.
Rezistenta bacteriana se poate instala si este cauzata de dozele insuficiente.
Farmacocinetica
Consecutiv administrarii pe cale orala au o buna biodisponibilitate, difuzeaza bine in toate tesuturile si se elimina in cea mai mare parte pe cale renala.
Reactii adverse
Eroziuni la nivelul cartilajelor de crestere (se evita administrarea in perioada de gestatie si lactatie). Tulburari gastro-intestinale.
I generatie : acid nalidixic (sintetizat in 1962), acid oxalinic = in infectii urinare.
II generatie: norfloxacin, ciprofloxacin, perfloxacin, oxofloxacin, enrofloxacin = cele mai folosite
III generatie : sparfloxacin, tosufloxacin, pazufloxacin, gatifloxacin.
IV generatie : trovafloxacin, clinafloxacin, moxifloxacin.
NORFLOXACIN
Chinolona care se absoarbe bine, difuzeaza in organe si tesuturi, se foloseste in tratamentul infectiilor cu diverse localizari.
Preparate:Norfloxarom 10%, Norflox = solutii buvabile. Nolicin- uz uman.
ENROFLOXACIN
Efect bactericid mai ales fata de gram pozitivi, gram negativi, micoplasme. Este numai de uz veterinar. Se poate administra atat oral cat si injectabil.
Doze: 5-10 mg/kg
Preparate : Enroxil, Enrofloxarom 8%, Baytril= infectii respiratorii, digestive, urinare, cutanate, produse in special de gram negativi.
Datril, Uvetril, Ganadil = solutii injectabile
Grupa FLUOROCHINOLONE
Actioneaza si prin a impiedica sinteza proteica la nivelul celulei bacteriene. Efect bactericid.
Majoritatea sunt pulberi hidrosolubile si solutii buvabile :
Flumequine
Flumiquil
Flubactine
Flucine
Imequil
MEDICATIA ANTIPARAZITARA
1. substante antiprotozoarice
2. substante antihelmintice
3. substante antiectoparazitare
1. Substante ANTIPROTOZOARICE
Increngatura Protozoa cuprinde 5 clase:
- cls. Flagelata – agentii trichomonozelor
- cls. Sporozoa – agentii coccidiozelor, hemosporidiozelor, microsporidiilor
- cls. Rhizopoda – amoeba
- cls. Ciliata – specii din genul Infuzoria
- cls. Incertae saedis – agentii spirochetozelor
Se folosesc in trichomonoze, hemosporidoze, coccidioze, spirochetoze, nosemoza albinelor.
Medicatia folosita in trichomonoze
Se practica un tratament local si unul general. Se intalneste la porumbel, om,bovine.
La bovine se practica tratamentul local si tratamentul general. Dintre substantele utilizate:
a) TRIPAFLAVINA
Derivat acridinic. Actioneaza prin inhibitia sintezei de ADN si ARN la nivelul celulei parazitare. Are si efect antibacterian. Se utilizeaza sub forma de unguent in asociere cu o substanta auxiliara care stimuelaza patrunderea tripaflavinei la nivelul parazitului. In afara de tratamentul trichomonozei, tripaflavina se mai foloseste in vaginite specifice si nespecifice la vaci, in tratamentul ulcerelor cutanate si al plagilor si ca protector al pielii la nivelul maainilor in timpul unor interventii obstetricale.
b) DIMETRIDAZOL
Derivat nitroimidazolic. Sub form a de pulbere si comprimate. Mecanismul antibacterian si antiprotozoaric se bazeaza pe prezenta gruparii NITRO care sub actiunea nitrat-reductazei elaborata de catre microorganisme, se transforma in produsi toxici. Se foloseste in trichomonoza la bovine si pasari. Are efect antibacterian. Se foloseste in dizenteria cu Brachispira la porc.
Se absoarbe bine la nivel digestiv. Se elimina pe cale renala. La bovine se administreaza zilnic circa 5 zile, doza 50-75 mg/kg in furaje sau apa. In dizenterie la porc doza este 13 mg/kg.
Se poate folosi preparatul ENTEROGUARD care contine si dimetridazol, la porci.
Perioada de asteptare pentru carne este de 30 de zile.
La pasari in trichomonoza si histomonoza se administreaza circa 100 g concentratie 40% pentru o tona furaj.
La porumbei 1 comprimat/porumbel.
Ouale nu se dau in consum in timpul tratamentului si circa 1 zi dupa tratament.
c) METRONIDAZOL (Flagil)
Derivat nitroimidazolic. Se foloseste in trichomonoza la om. La porumbel doza este 25-50 mg/kg. Se folosesc comprimatele de 0,25 g, 1 comprimat/porumbel.
Preparate:
Rometronidazol S = se mai foloseste si in gastroenteritele hemoragice si in anaerobioze la porc.
Metronidazol .
AMPRODAZOL
Pulbere 40% in trichomonoza, histomonoza, enterite produse de E.coli la porc
Spartix – contine carnidazol. Comprimate, se folosesc la porumbel 1 comprimat/pasare.
In trichomonoza la om se mai pot utiliza preparatele:
FASIGIN comprimate (substanta activa TINIDAZOL)
MECLOZOL – comprimate cu metronidazol, clotrimazol, negamicina, hexestrol, azulena.
TRICOMICON – metronidazol, stamicin si cloramfenicol.
Substante folosite in hemosporidioze
Hemosporidioze: babesioze (la bovine, cal, ovine, porc, caine)
Teilerioza (bovine)
Nutalioza (cal)
Anaplasmoza (bovine)
Produse : BERENIL = derivat tiazinic, pulbere granulara, galbena in ambalaje de 1,05 si 10,5g. Se prepara solutie 7% si se administreaza IM in doza de 3,5 mg/kg. Se foloseste in hemosporidioze si tripanosomiaze.
DIMINOSAN = pulbere injectabila, substanta activa este diminazen aceturat. Folosit in tripanosomiaza si babesioza. Este suficienta o singura administrare. Solutia se poate pastra 15 zile la frigider sau 5 zile la temperatura camerei. Doza este 0,5 ml/10kg. Solutia se prepara dintr-un plic cu substanta care se amesteca cu 12,5 ml apa distilata. Se pot utiliza in cazuri incipiente de boala si antibiotice cu spectru larg (tetraciclina si OTC), mai ales in anaplasmoza si nutalioza.
Substante folosite in coccidioze
Coccidioza: bovine, ovine, pasari, iepuri.
Coccidiile se localizeaza la nivelul segmentelor intestinale provocand enterite. Mortalitatea cea mai mare este la puii de gaina si curca si la iepuri.
Medicatia: antibiotice, sulfamide, chimioterapice. Substante anticoccidiene – coccidiostatice
Medicatia simptomatica : vitamina K, vitamina A, amprolium (similar vit.B).
Preparate: GALISAN = pulbere si comprimate , comtine antibiotice (2), 1 comprimat/kg pasare/zi. Pulbere in ambalaje de 100 doze (se dau la 200 pui) si de 500 doze (1000 pui). Tratamentul incepe in a 5-a zi de viata la pui si se fac tratamente de 3 zile cu pauza 10 zile, circa 5-6 cicluri de tratament. Se asociaza drojdie de bere( vit.B) si vitamina K.
GALIPROTECT = contine 2 antibiotice si vitamine + elemente minerale.. se administreaza ca Galisan.
SULFACOCCIDIN = contine sulfaquinoxalina 19,2 %. Solutia de culoare bruna, efect negativ asupra ouatului. Se asociaza cu vitamina K. Are schema mica de tratament: 3 linguri de solutie la 22l de apa, circa 3 zile, pauza 3 zile, 1 lingura la 11 l de apa. Se reia dupa 10 zile, doua cicluri.
SULFAVERIDIN = contine sulfaquinoxalina potentata cu diaveridin. Se da in apa de baut 200 ml la 100 l de apa, 3 zile, pauza 2 zile. Se reia. Se fac 2 reprize de tratament.
AMPROLIUM = are o structura asemanatoare vitaminei B pe care o substituie in metabolismul coccidiilor. Profilactic 250 ppm, curativ 500 ppm.
Preparate comerciale :Amprol-plus, Coccidiovit.
Lerbek = metilclorpindol, metilbenzoquat. Se administreaza in furaj ca si amprolium.
ESb3 = contine sulfaclorpirazina. Spectru larg , are sia ctiune antibacteriana. Se da in apa de baut, furaj.
Coccidiosol = contine sulfachinoxalina potentata cu pirimetamina. Se da in apa de baut.
Dimetan = contine 2 sulfamide, sulfachinoxalina, sulfadimetoxina, potentate cu diaveridina. Se da in apa si furaj.
Elaucoban = substanta activa este monensin sodic. Actioneaza prin perturbarea echilibrului ionic intracelular la nivelul parazitului.
Kokcisan = salinomicina. 1 kg la tona de furaj
Sacox = salinomicina. Activ si fata de gram negativi anaerobi si in dizenterie la porc.
Coxistac =contine salinomicina. 500g la tona de furaj
Clinacox = salinomicina. 1 kg/tona de furaj
Appertex = comprimate, numai la porumbel 1 comprimat/pasare.
Substante folosite in spirochetoze
Derivati si arsenului.
ARSEVIN (stovasol) = derivat al arsenului pentavalent. Comprimate si pulbere. In spirochetoza aviara si a iepurilor; gastro-enterite la vitei, manzi, purcei; dizenteria cu Brachispora la porc. Actioneaza prin tulburarea procesului de oxidoreducere la nivelul celulei protozoarului. Protozoarele pot deveni rezistente. Doze ; pasari – 0,4g/kg cu repetare la 12-24 ore. Celelalte specii: 3-4 cg/kg o singura administrare cu repetare la 3-4 luni. Are toxicitate crescuta.
Preparate: Piglet-protect, Piglet-proger, Acid arsanilic = la pasari si porci.
Substante folosite in nosemoza albinelor
Protozoarul Nosema apis, localizat in intestinul mijlociu si provoaca diaree.
FUMAGILINA
Preparat: Fumidil B .Tratament profilactic.
NOSEMAK
Preparat organo-mercuric, 1 comprimat/ un litru sirop de zahar.
NOSAN – Triclolaval (substanta activa)
PROTOFIL = amestec de uleiuri eterice din plante care se da 17ml/ 1 litru sirop . stimuleaza familia de albine.
Medicatia varoozei
Paduchele Varroa jacobsoni. Ataca larvele si albinele.
VARACHET – Amitraz (substanta activa) . benzi fumigene, se fac fumigatii in stup 7 zile.
FOLBEX V.A. – substanta activa brompropilat. Benzi fumigene.
2. Substante ANTIHELMINTICE
a) substante cestodocide / cestodofuge
b) trematodocide / trematodofuge
c) nematodocide / nematodofuge
d) antihelmintice cu spectru larg
Farmacologie curs 18 (4) 28-03-2007
a) cestodocide /cestodofuge
Din categoria cestodelor fac parte teniile.
Se poate folosi:
Carbonatul bazic de Cupru, care este o pulbere , cristale de culoare gri-verzuie, care se poate administra amestecat in furaje, in moniezioza la ovine => doza 0,5-1 g /animal.
Arecolina bromhidrica, sub forma de solutie injectabila in fiole 5 ml, 1%, se injecteaza SC, circa 1-3 mg/animal, in special la caini, pasari. Medicamentul este un parasimpaticomimetic, nu necesita administrare de purgativ. La caini poate provoca voma, de aceea, inainte de administrare, se administreaza oral cateva picaturi de tinctura de iod, care actioneaza ca antivomitiv.
Resorantel (Terenol) – in monezioza la ovine. Se administreaza oral, sub forma de solutie circa 1 ml/10 kg.
Se poate folosi si sulfatul de Cupru, sub forma de solutie 1 %, per os, mai ales la ovine in monezioza.
Praziquantel – produse: Droncit= sub forma de comprimate, se administreaza in special la caini, doza: 5 mg/kg
Prazicest = sub forma de solutie injectabila, se administreaza la cainii sub 2,5 kg 0,3 ml; la cai intre 2,5-5 kg 0,5 ml; la cei intre 5-12,5 kg 1 ml; peste 12,5 kg 0,2 ml/2,5kg. La pisica, 0,2 ml la cele sub 2,5 kg; 0,4 ml la pisici cu 2,5-5 kg; peste 5 kg 0,6 ml.
Prazitel = comprimate, contine praziquantel, pirantel (este un nematodocid). 1 comprimat /10 kg, la pisici ½ sau ¼ comprimate.
Prazimec C = pentru pisici, pe langa praziquantel, contine si abamectin si se administreaza 1 comprimat/2,5 kg.
Prazimec D = pentru caini , aceeasi compozitie, 1 comprimat / 10kg.
Total = praziquantel si pirantel, la caine si pisica, in functie de greutate, se pleaca de la 1 comprimat , se ajunge la 10 comprimate.
Drontal = praziquantel + pirantel. Se pleaca de la 1 comprimat si se ajunge la 4 comprimate.
Pulberea din rizomul de feriga – cestodocid
Semintele de dovleac
b) trematodocide / trematodofuge
Categorii de trematode: fasciola hepatica, dicrocelium lanceolatum.
Rafoxanid (Ranid) = derivat al salicil-anilidei, o pulbere de culoare alb-galbuie, din care se prepara suspensie 2,5% si care actioneaza asupra parazitilor prin tulburarea fosforilarii oxidative la nivelul mitocondriilor din celulele parazitului. Doza : 7,5 mg/kg , dar nu se trateaza femelele in lactatie. Sacrificarile sunt permise dupa circa 28 zile si in general se fac dehelmintizari de 2 ori/an.
Acedist (Bromofenofos) = exista sub forma de comprimate, mecanism de actiune similar cu al Rafoxanidului, nu se administreaza la animalele gestante. Doza: 1 comprimat/ 100kg.
Dovenix = se foloseste solutia in concentratie 25%, in doza de 2-3 ml/100kg. Este atat trematodocid cat si nematodocid. Preparate: Coriban, Zanil, Hetolin, Hetol.
c) nematodocide / nematodofuge
ANTIASCARIDIENE:
Piperazina = Ascatrix- contine adipat de piperazina. Exista comprimate pulbere, prezinta solubilitate si palatabilitate. Parazitii se elimina consecutiv tratamentului in stare vie. Substanta are efect antagonist fata de GABA (acid gama-amino-butiric). Substanta nu actioneaza asupra oualor de paraziti, iar formele larvare si migratorii sunt rezistente. Nu necesita administrarea unui purgativ. Adipatul de piperazina se descompune la nivelul intestinului, o parte se elimina sub forma metabolizata, iar o parte netransformata prin urina. Nu se administreaza la carnivore in a 2-a parte a gestatiei, nu se administreaza la bovinele adulte, nu este economic sa se administreze.
Doze: cai 0,1-0,2 g/kg
Vitei 0,4 g/kg
Porci 0,1-0,2 g/kg
Tineret 0,3 g/kg
Carnivore 0,2 g/kg caini, 0,3 g/ kg pisici
Pasari 0,3-0,6 g/kg, in functie de gradul de infestatie sa se administreze in furaj 2 ‰
Nematocton – exista sub forma de comprimate si solutie 20%, tot pe baza de piperazina. S-a folosit Florosil, dar este toxic (sau silico-fluorura de Na).
ANTISTRONGILATE GASTROINTESTINALE
Fenotiazina = pulbere verde, insolubila in apa.
Preparate: Fenobent (combinatie cu bentonita); Fenosan (combinatie cu sare)
Betonita incetineste absorbtia fenotiazinei, evitand intoxicatiile. La nivelul intestinului, sub actiunea enzimelor, fenotiazina elibereaza tionol care interfereaza cu sistemul oxidoreducator al parazitilor, ca urmare inhiba functia ovogonica a viermilor si provoaca eliminarea prematura a oualor de paraziti. Actioneaza asupra tuturor stadiilor parazitare, la nivelul intestinului se absoarbe in proportie de 50%, dupa 5-6 ore se elimina prin urina, fecale, bila, lapte. Produsele de degradare nu sunt toxice, dar sub actiunea aerului coloreaza in rosu urina, laptele, parul, lana (laptele nu se consuma 3 zile).
Ordinea sensibilitatii speciilor este; cal, porc, bovine, capre, oi, pasari, la carnivore nu este eficace. Exista si o variabilitate a sensibilitatii individuale. Animalele tinere sunt mai sensibile. Pot apare fenomene de fotosensibilitate la vitei ,porci, bovine, capre, oi => sunt traduse prin dermatite in partile depigmentate, keratoconjunctivite, hemoliza, respiratie accelerata, hemoglobinurie.
Se utilizeaza in : strongilatoze gastro-intestinale, profilaxia dictiocaulozei (oi), coccidioza (iepuri).
Doze: pasari 1 g/kg ; ovine si suine 0,5 g/kg; bovine 0,2 g/kg; cabaline 7 cg /kg => se fractioneaza in 2 administrari.
Tratamentul se instituie vara de obicei, cand furajul verde atenueaza o parte din toxicitate. Animalele se tin circa 24 ore la umbra.
Vermigal = substanta activa este piriviniu, se administreaza 0,5 mg/kg.
|
