- AG sau narcoticele sunt substante care provoaca deprimarea functiilor SNC, manifestata, pentru dozele terapeutice, prin somn, analgezie, suprimarea reflexelor viscerale si relaxarea musculaturii striate.
analgezia consta in lipsa receptionarii durerii si in blocarea reactiilor motorii si vegetative la stimulii durerosi; apare diminuarea activitatii reflexe si relaxarea musculaturii striate, necesare pentru efectuarea interventiilor chirurgicale.
Dupa modul de administrare, AG pot fi inhalatorii si intravenoase
ANESTEZICELE GENERALE INHALATORII (AGI)
au o structura chimica foarte variata.
cele mai folosite sunt hidrocarburi halogenate (halotan), esteri halogenati (enfluran, izofluran, metoxifluran), protoxid de azot.
Sunt bine solubile in grasimi si au coeficient mare de partitie grasimi / apa.
Pot sa fie: volatile si gazoase.
ANESTEZICELE VOLATILE: HALOTAN, METOXIFLURAN, ENFLURAN, ISOFLURAN, ETERUL DIETILIC.
este o hidrocarbura halogenata, fluorata, lichid volatil, neinflamabil, neexplozibil.
Potenta mare, toxicitate relativ mica, induce somnul anestezic superficial in citeva minute, fara fenomene neplacute.
Analgezie slaba, relaxare musculara incompleta, fapt care impune asocierea lui cu substante care completeaza efectele lui (opiacee, curarizante, protoxid de azot).
Reflexele laringiene si faringiene sunt deprimate precoce, ceea ce usureaza intubatia.
Reflexele viscerale sunt , in parte, pastrate.
Pentru evitarea reflexelor cardioinhibitorii se injecteaza atropina.
In timpul anesteziei, pupila ramine miotica, iar miscarile oculare sunt slabe.
Deprima respiratia, efectul progreseaza cu cresterea dozei; reactivitatea centrului respirator la bioxidul de carbon scade treptat.
Nu are efect iritant respirator, nu creste secretiile traheo-bronsice, nu produce bronhospasm.
Scade presiunea arteriala, produce bradicardie, micsoreaza forta contractila a miocardului si debitul-bataie, reduce rezistanta periferica totala.
Determina dilatarea vaselor cerebrale, cu cresterea presiunii lichidul 10510h72k ui cefalorahidian.
Datorita vasodilatatiei periferice, se pierde caldura, deci pot aparea frisoane.
Sensibilizeaza miocardul ventricular la actiunea aritmogena a catecolaminelor.revenirea din anestezie este relativ rapida, functiile mintale ramin deprimate citeva ore.
Trezirea din anestezie este, de obicei, placuta, dar pot apare varsaturi, cefalee, frison.
Epurarea se face pe cale respiratorie.
Poate provoca rareori icter si necroza hepatica; un alt accident rar este hipertermia maligna (crestere marcata a temperaturii, insotita de rigiditate musculara), care poate sa evolueze letal.
eter halogenat
anestezic foarte activ, inductie de lunga durata, fapt care determina injectarea initiala de tiopental.
Analgezia este buna, dar relaxarea musculara necesara apare dupa doze destul de mari, de aceea se recomanda asocierea curarizantelor.
Deprimarea respiratorie este mai marcata decit pentru halotan.
Efectul hipotensiv este mai slab.
Revenirea din anestezie se face lent, pentru ca, fiind liposolubil, se acumuleaza in tesutul adipos.
Este nefrotoxic.
eter halogenat neinflamabil.
Se aseamana ca efect cu halotanul, producind in plus blocarea neuromusculara.
Determina inductie rapida, cu excitatie minima.
Revenirea din anestezie este rapida.
Poate produce deprimare respiratorie si cresterea secretiilor traheo-bronsice, ca si deprimare cardiovasculara proportionala cu doza.
Ca efect nedorit, poate determina excitatie motorie, chiar convulsii.
Nu este hepatotoxic.
este un izomer al enfluranului, cu potenta mai mica.
Nu deprima miocardul si nu il sensibilizeaza la actiunea catecolaminelor
Determina vasodilatatie, cu scaderea progresiva a tensiunii arteriale.
Nu este nefro- sau hepatotoxic
Are inductie si revenire rapide.
ETERUL DIETILIC
este un lichid cu miros intepator, iritant, ceea ce face inhalarea neplacuta.
Putin toxic, dar putin folosit, pentru ca are potenta relativ mica, inductia si revenirea din anestezie sunt lente si neplacute.
Este iritant, produce hipersecretie traheo-bronsica, greturi, varsaturi, produce stimulare adrenergica, cu suprasolicitare cardiaca consecutiva.
ANESTEZICELE GAZOASE : PROTOXID DE AZOT, CICLOPROPANUL.
PROTOXIDUL DE AZOT (OXIDUL NITROS)
BARBITURICE
au efecte de scurta durata, usor controlabile.
Au liposolubilitate buna, cele mai multe sunt saruri de sodiu sine solubile in apa
Induc rapid - 10 - 30 secunde - o stare de somn anestezic superficial, nu produc analgezie initiala.
Relaxare musculara slaba si trecatoare.
Trezire rapida, fara fenomene secundare.
Pot creste reflexivitatea laringiana si traheo-bronsica, fiind necesara atropinizarea prealabila.
Deprima reflexele respiratorii, proportional cu doza.
Traverseaza placenta.
Deprima substanta reticulata a trunchiuluicerebral, prin facilitarea si prelungirea raspunsului la GABA.
Se fixeaza pe proteinele plasmatice, se distribuie rapid in tesuturi.
Sunt epurate prin metabolizare hepatica.
Pot fi folosite ca anestezice unice in interventii de scurta durata si pentru controlul unor stari convulsive.
Se folosesc pentru inducerea anesteziei, care se continua cu un anestezic inhalator.
Reactii adverse: deprimare respiratorie si circulatorie, laringospasm, iritatia endovenei.
Contraindicatii: alergie la barbiturice, astm grav, porfirie, afectiuni cardiovasculare severe, hipotensiune arteriala, soc, insuficienta hepatica si renala.
TIOPENTALUL SODIC, METOHEXITAL, HEXOBARBITALUL SODIC
ALTE ANESTEZICE INTRAVENOASE
structuri chimice diferite, dar toate produc deprimare centrala.
BENZODIAZEPINELE - deprimare centrala instalata lent, de intensitate mai mica decit la barbiturice. Perioada preanestezica este lunga, de obicei insotita de amnezie. Deprimarea centrale se datoreste facilitarii actiunii GABA la nivelul receptorilor specifici, cu marirea frecventei deschiderii canalelor de clor, hiperpolarizare si inhibitie postsinaptica. Sunt folosite pentru sedarea intraoperatorie. Pentru grabirea revenirii din deprimarea centrala, se administreaza un antagonist (flumazenil). Reprezentanti: DIAZEPAM, MIDAZOLAM, LORAZEPAM.
KETAMINA - dupa injectarea parenterala, apare rapid pierderea cunostintei, cu analgezie marcata. Trezirea se face in 10 - 15 minute de la injectare, dar analgezia se mentine circa 40 minute. Bolnavul poate ramine amnezic citeva ore. La trezire, pot apare manifestari digestive, tulburari psihice. Produce anestezia disociativa (desprinderea de mediu, somn superficial, analgezie marcata).Indicata ca anestezic unic pentru interventii de scurta durata, care nu necesita relaxare musculara. Poate fi utilizata pentru inducerea anesteziei.
Altele: PROPANIDID, ETOMIDAT, PROPOFOL, DROPERIDOL - FENTANYL.
ANESTEZICE LOCALE ( AL )
ANESTEZICE LOCALE CU STRUCTURĂ AMIDICĂ
au potenta mare sau mijlocie si durata de actiune lunga sau medie, riscul de reactii secundare alergice este relativ mic.
LIDOCAINA (XILINA) - substanta amidica, solubila la pH-ul fiziologic. Realizeaza anestezie locala rapida, de durata medie. Se poate folosi în toate tipurile de anestezie locala. Asocierea cu adrenalina îi prelungeste efectul. Administrata parenteral, are proprietati antiaritmice.Reactii adverse: somnolenta, ameteli, în doze mari, toate efectele secundare descrise anterior. Contraindicata la alergici, în caz de insuficienta cardiaca sau tulburari de conducere atrioventriculara.
MEPIVACAINA, BUPIVACAINA
au potenta redusa si actiune în general scurta.
PROCAINA - anestezia locala se instaleaza lent, se poate folosi în orice tip de anestezie locala, adrenalina îi prelungeste efectul.
Are efecte sistemice multiple: analgezie, paralizia ganaglionilor vegetativi si blocada colinergica periferica, favorizarea efectelor de tip simpatic, deprimarea miocardului si proprietati antiaritmice, scaderea presiunii arteriale. Poate calma durerile postoperatorii sau arsurile (iv), de asemenea, poate fi administrata pe aceeasi cale în diferite alte stari dureroase: cefalee, migrena, dureri canceroase, sau pentru combaterea unor tulburari circulatorii. Administrata intramuscular, poate avea efecte favorabile la persoanele vârstnice - GEROVITAL, ASLAVITAL. Fenomenele toxice sunt acelea mentionate pentru AL.
BENZOCAINA - mai potenta decât procaina
COCAINA - determina anestezie însotita de vasoconstrictie. Se utilizeaza local în ORL si stomatologie. Nu se injecteaza pentru ca produce vasoconstrictie locala cu ischemie marcata si are toxicitate sistemica mare. Face parte din grupa stupefiantelor. Poate sa determine intoxicatie acuta (neliniste, confuzie mintala, delir, tahipnee, HTA, tahicardie, hipertermie, convulsii, urmate de deprimarea SNC, cu colaps si stop respirator; fenomenele se trateaza cu diazepam sau barbiturice intravenos, oxigen) si intoxicatie cronica, cocainomania (dependenta psihica este puternica, toleranta si dependenta fizica sunt mai slabe; fenomenele sunt asemanatoare abuzului de amfetamine). Cocaina se autoadministreaza de obicei prin prizare nazala, apar tulburari psihice, midriaza, leziuni de sept nazal, datorate vasoconstrictiei excesive. Sindromul de abstinenta este moderat (oboseala, depresie, hiperfagie). Tratamentul consta în întreruperea brusca a administrarii sub supraveghere medicala, dar recuperarea este tranzitorie, datorita dependenti psihice puternice.
hipnoticele sau somniferele sunt substante deprimante ale SNC, care induc, produc sau prelungesc somnul.
Actiunea hipnotica se datoreste deprimarii transmisiei impulsurilor in SRAA, cu scaderea intensitatii procesului de vigilenta (actiune nespecifica).
Sunt descrise si actiuni la nivelul creierului limbic.
Apar modificari la nivelul mecanismelor de transmisie sinaptica dependente de noradrenalina, dopamina, serotonina si GABA.
Dozele terapeutica mici au actiune sedativa, provocind diminuarea activitatii motorii spontane si a ideatiei, micsorind reactivitatea la stimulii externi si favorizind aparitia somnulu, daca conditiile de mediu permit aceasta.
Dozele mari provoaca somnul in orice conditii si ii cresc profunzimea.
Efectul hipnotic se manifesta prin scaderea latentei somnului, prelungirea timpului total de somn, scaderea timpului de veghe si a numarului de treziri pe noapte.
Dupa durata somnului, hipnoticele pot sa fie cu durata scurta , medie sau lunga de actiune.
Majoritatea hipnoticelor au proprietati anticonvulsivante.
Potenteaza actiunea deprimanta a altor deprimante SNC.
Alte efecte: starea de oboseala, ametelile, care apar mai ales dupa dozele mari de hipnotice cu durata lunga de actiune.
La unele persoane, pot sa determine fenomene de excitatie, euforie si excitabilitate.
Folosirea indelungata, poate duce la dependenta asemanatoare celei produse de alcool. Sindromul de abstinenta survine la mai putin de 24 de ore dupa intreruperea administrarii in cazul hipnoticelor cu durata scurta de actiune si la citeva zile in cazul celor cu durata de actiune prelungita. Intensitatea lui este variabila, fiind mai grav pentru hipnoticele cu actiune de scurta durata. Simptomele: anxietate, senzatie de slabiciune, tremor, convulsii, fenomene psihotice, ceea ce impune reluarea tratamentului si apoi intreruperea lui treptata.
Intoxicatia acuta se manifesta anestezie generala profunda, cu caracter de coma. Tratamentul consta in favorizarea eliminarii toxicului, sustinerea functiilor vitale si evitarea complicatiilor infectioase.
In functie de structura chimica, hipnoticele pot fi: barbiturice si nebarbiturice.
sunt derivati ai acidului barbituric. Daca contin sulf in molecula lor, se numesc tiobarbiturice. Daca contin oxigen, se numesc oxibarbiturice.
Modificarile structurale care cresc liposolubilitatea, cresc intensitatea efectului hipnotic, dar scurteaza inductia si durata actiunii si grabesc metabolizarea.
In functie de doza, HB au actiune hipnotica, sedativa sau anestezica generala.
Deprimarea SNC are caracter nespecific si se manifesta la nivelul scoartei cerebrale, sistemului limbic, hipotalamusului, talamusului.
Chiar la doze mici este deprimat SRAA.
HB faciliteaza si prelungesc efectele inhibitoare centrale ale GABA, fixindu-se pe receptori pentru GABA si inducind modificari conformationale care favorizeaza starea deschisa pentru clor, hiperpolarizare si inhibitie consecutiva. Dozele mari activeaza direct canalele pentru clor.
Sunt cu durata lunga, medie si scurta de actiune.
Au si efect anticonvulsivant.
Nu au actiune analgezica, dozele terapeutice pot chiar creste reactia la stimulii durerosi.
Circula partial legati de proteinele plasmatice.
Sunt relativ rapid distribuitein creier, apoi redistribuite in alte tesuturi si epurate predominant prin metabolizare hepatica sau renala.
Trec usor in singele fetal, sunt secretate in proportie mica in laptele matern.
Au actiune inductoare asupra enzimelor microzomiale si a altor enzime hepatice (cresterea masei reticulului endoplasmatic neted in hepatocite si a continutului in enzime, proteine si fosfolipide a acestuia, creste viteza metabolizarii hepatice a insusi produsilor barbiturici -autoinductie enzimatica-, a unor compusi fiziologici si a unor medicamente administrate concomitent).
HB sunt indicate ca hipnotice (in insomnii, premedicatie in anesteziologie), sedative in stari de anxietate, agitatie sau ca medicatie adjuvanta in afectiunile in care se urmareste sedarea: HTA, tulburari digestive, tireotoxicoza, hiperexcitabilitate, sindrom nevrotic, situatii in care sunt, insa, de preferat tranchilizantele), anticonvulsivante (in epilepsie, alte stari convulsive: intoxicatii cu excitante centrale, tetanos, eclampsie).
Reactii adverse: somnolenta, diminuarea performantelor, care se pot mentine citeva ore de la trezire, neliniste, iritabilitate, stare confuzionala, dereglarea modelului fiziologic de somn, cu inmsomnie, somn cu cosmaruri, tulburari psihice si de afect, reactii alergice, leziuni hepatice, toleranta, intoxicatie cronica, dependenta fizica si psihica, sindrom de abstinenta la intreruperea tratamentului. Intoxicatia acuta apare la persoanele care folosesc doze foarte mari in scop suicidar sau prin supradozare terapeutica, se manifesta prin stare precomatoasa, apoi somn anestezic superficial, care evolueaza catre coma, cu deprimarea respiratiei si circulatiei. Tratamentul consta in eliminarea toxicului, daca ingestia a avut loc de curind, sustinerea functiilor vitale, antibioterapie.
Contraindicatii: alergie la compusii barbiturici, insuficienta hepatica si renala grava, porfirie, asociere cu alte deprimante centrale.
Reprezentanti: FENOBARBITAL, AMOBARBITAL, CICLOBARBUTAL, SECOBARBITAL, BARBITAL.
HIPNOTICE NEBARBITURICE (HN)
compusi cu structuri chimice diferite: benzodiazepine, piperidindione, chinazolone, ureide, alcooli, aldehide, eteri, compusi cu proprietati hipnotice asemanatoare celor ale barbituricelor.
NITRAZEPAM, FLURAZEPAM, FLUNITRAZEPAM - benzodiazepine, inrudite cu tranchilizantele din aceeasi clasa. Actiune sedativa si hipnotica rapida, de durata medie. Sunt astazi preferate pentru ca induc un somn asemanator somnului fiziologic, nu determina inductie enzimatica semnificativa, au toxicitate redusa, determina relativ rar dependenta. Determina si fenomene de relaxare musculara.
ZOLPIDEM - grabeste instalarea, creste durata si amelioreaza calitatea somnului. Nu are efect tranchilizant, anticonvulsivant, miorelaxant. Are un mecanism de actiune asemanator benzodiazepinelor, pe receptorii pentru GABA. Tolerabilitate buna, risc de dependenta mic.
ZOPICLONA - proprietati asemanatoare benzodiazepinelor, cu efect hipnotic, sedativ, tranchilizant, miorelaxant, anticonvulsivant, nu produce inductie enzimatica.
GLUTETIMIDA, METAQUALONA, BROMIZOVAL, CLORALHIDRAT PARALDEHIDA - sunt utilizatemai ales ca si sedative, dar in doze mai mari pot avea si efect hipnotic. Unele au si efect anticonvulsivant si miorelaxant.
substantele sedative produc deprimare psihomotorie cu linistire, diminuarea reactiilor psihovegetative, micsorarea performantelor, uneori insotite de somnolenta.
Substantele tranchilizante reduc starea de anxietate.
Cele doua efecte se pot intrica, in functie de doza substantele din aceste categorii pot avea oricare dintre aceste efecte, chiar pot produce somn.
Ca si sedative, se folosesc bromurile, medicamente sedative vechi, astazi tot mai putin recomandate datorita instalarii lente a efectului si riscului de toxicitate si unele extracte vegetale, a caror eficacitate este minima, dar care pot aduce beneficii in isterie si alte stari de hiperexcitabilitate, prin efect placebo, favorizat de gustul si mirosul neplacut. Ele nu produc reactii nedorite. Tot cu efect sedativ, se poate mentiona sulfatul de magneziu.
Ca tranchilizante sau anxiolitice se folosesc derivati benzodiazepinici, meprobamat si alte substante. Efectul antianxios este mai selectiv.
Tranchilizantele sunt medicamente cu larga utilizare, avind in vedere frecventa manifestarilor anxioase in nevroze, in afectiuni medicale cu componenta psihosomatica sau psihovegetativa.
Ele pot fi folosite si in chirurgie, ca premedicatie sau in ingrijirea postoperatorie.
In mecanismul antianxios intervine deprimarea nespecifica a SRAA si o actiune la nivelul creierului limbic, ambele efecte contribuind la protejarea scoartei de influentele emotionale excesive.
Tranchilizantele au si efect sedativ, care poate fi favorabil sau nu.
Pot favoriza instalarea somnului, mai ales cind insomnia se datoreste anxietatii. Determina relaxare musculara (la nivelul musculaturii striate). Unele au si actiune anticonvulsivanta, fiind utile in profilaxia si tratamentul starilor convulsive (in convulsiile febrile la copii).
Potenteaza efectul altor deprimante centrale: narcotice, hipnotice, analgezice, alcool, cu deprimarea marcata a performantelor psihomotorii.
Toxicitatea si potentialul de a produce dependenta sunt mai mici decit al altor deprimante centrale.
Pentru actiunea tranchilizanta se utilizeaza: benzodiazepinele tranchilizante, meprobamatul, hidroxizina, buspirona, propranololul, clonidina.
contin un nucleu benzodiazepinic.
Inlatura anxietatea si simptomele care o insotesc: emotivitate, astenie, insomnie, palpitatii, tulburari digestive, etc.
Efectele tranchilizant, sedativ si hipnotic implica mecanismele GABA-ergice din SNC.
Actioneaza pe receptorii GABA - A, se deschid canalele pentru clor, deci tranchilizantele sunt agonisti GABA-ergici. Exista si o benzodiazepina antagonista, flumazenilul, care poate fi utilizat pentru combaterea deprimarii excesive produsa de agonisti. Recent, s-au descris si agonisti inversi, cu efecte anxiogene.
Efecte: tranchilizant, hipnotic, sedativ, miorelaxare, efect anticonvulsivant.
Se absorb bine in intestin, se leaga in proportie mare de proteinele plasmatice, difuzeaza bine in creier, trec bariera placentara, ajung in laptele matern, se metabolizeaza in general hepatic, unii se transforma in metaboliti activi, eliminarea este renala, o mica parte se elimina prin bila.
Sunt cu durata scurta, medie sau lunga de actiune (in functie de absorbtie, metaboliti activi, liposolubilitate).
Indicatii: afactiuni neuropsihice insotite de anxietate, preanestezie, ingrijirea postoperatorie, ca anticonvulsivante, in pregatirea pentru manevre endoscopice, in alcoolismul acut.
Efecte adverse: sedare, slabiciune, cefalee, tulburari de vedere, vertij, manifestari digestive.
Contraindicatii: miastenia gravis, prudenta la soferi, in cazul muncilor de precizie sau care solicita mult atentia. A se evita asocierea cu alte deprimante centrale si alcool.
Reprezentanti:diazepam, oxazepam, clordiazepoxid.
antianxios, slab miorelaxant
ALTELE: hidroxizina (tranchilizant, antiemetic, antihistaminic), buspirona (actioneaza pe receptorii serotoninici), propranololul (in anxietatea data de hiperreactivitatea simpatoadrenergica), clonidina (in stari de anxietate, chiar panica, pentru ca scade tonusul simpatic periferic).
STIMULANTE PSIHOMOTORII, MEDICATIA NEUROTROPA, ANALEPTICE RESPIRATORII
STIMULANTELE PSIHOMOTORII (SP)
stimuleaza activitatea mentala si pe cea motorie, pot ameliora performantele diminuate de oboseala, datorita excitarii scoartei cerebrale, direct sau prin intermediul SRAA; functiile neuronilor sunt crescute, dar metabolismul lor nu este ameliorat, rezervele se epuizeaza, iar catabolitii rezultati se acumuleaza, ceea ce determina abuzul de SP.
AMFETAMINELE - se mai numesc amine de trezire, medicamente de sinteza, asemanatoare efedrinei , cu efecte stimulante psihomotorii, anorexigene si simpaticomimetice.
AMFETAMINA - SP cu actiune intensa, determina fenomene de excitatie psihica, buna dispozitie, concentrare marita, nevoie de a vorbi, activitate motorie sporita, diminuarea nevoii de somn si a duratei acestuia, efect anorexigen; dozele mari pot imbunatati performantele sportive.
Actioneaza la nivelul sinapselor catecolaminergice centrale, favorizeaza eliberarea de catecolamine din terminatiile presinaptice si scade recaptarea acestora din fanta, înhibând inactivarea lor prin MAO.
Creste activitatea SRAA, favorizeaza procesul de vigilenta.
Apare stare de alerta (actiunea pe neuronii adrenergici, cu eliberarea de noradrenalina), euforie (eliberare de dopamina la nivelul sistemului limbic), anorexie (eliberare de dopamina la nivelul centrului alimentatiei din hipotalamus )
Are efecte simpaticomimetice indirecte (cresterea presiunii arteriale, tahicardie).
Indicatii: narcolepsie, sindromul hiperkinetic la copii, medicatie adjuvanta în parkinsonism în unele crize epileptice petit mal, în enurezis nocturn, în unele situatii care impun cresterea performantelor psihomotorii si îndepartarea oboselii.
Efecte adverse: anxietate, tremuraturi, insomnie, somn neodihnitor, HTA, palpitatii, dureri anginoase, tulburari digestive, tulburari de comportament, care pot determina aparitia unui sindrom psihotic de tip schizofrenie paranoida.
Abuzul cronic dezvolta toleranta si dependenta, comportamentul fiind dominat de preocuparea de a obtine substanta; dependenta fizica este slaba, intreruperea brusca a adminstrarii determina somn prelungit, hiperfagie, eventual stare depresiva.
Intoxicatia acuta se caracterizeaza prin simptome vegetative (HTA, paloare, dureri anginoase, aritmii, frisoane) si reactii psihotice de tip paranoid. Tratamentul este simptomatic: sedare prin hipnotice, combaterea fenomenelor psihotice prin neuroleptice, diminuarea reactiilor simpatice prin adrenolitice, favorizarea eliminarii toxicului prin diuretice si acidifierea urinei.
Este considerata substanta de dopaj, utilizarea ei de catre sportivi în scopul cresterii performantelor fiind interzisa.
ALTELE: dexamfetamina, metamfetamina, metilfenidat.
ANOREXIGENELE - sunt substante cu structura chimica asemanatoare amfetaminei.
Efectul anorexigen se datoreste unei actiuni specifice de tip dopaminergic sau serotoninergic la nivelul centrilor alimentatiei sau satietatii din hipotalamus, cu diminuarea consecutiva a impulsurilor ce comanda actul de a mânca si aparitia mai rapida a senzatiei de satietate.
Au reactii adverse de tip amfetaminic, mai ales risc de tulburari psihotice, de aceea utilizarea lor clinica este limitata.
Reprezentanti: amfepramona, fentermina, fenfluramina.
CAFEINA - ca si teofilina si teobromina, cafeina este un alcaloid.
Este o metilxantina, care se gaseste în principal în boabele de cafea si în frunzele de ceai.
Are proprietati stimulente psihomotorii si miocardice, diuretice si bronhodilatatoare.
Este un stimulent psihomotor de intensitate moderata, în doze obisnuite produce senzatie de vioiciune, atenueaza oboseala, creste capacitatea de efort intelectual si psihic, stimuleaza respiratia deprimata (de exemplu, în intoxicatia alcoolica acuta), stimuleaza contractia miocardica, vasoconstrictie în teritoriul cerebral, stimuleaza secretia gastrica, usor efect diuretic.
Efectele ei sunt rezultatul unor actiuni directe si indirecte, consecutive eliberarii de adrenalina si noradrenalina de catre sistemul simpato-medulosuprarenal.
Stimularea psihomotorie se datoreaza cresterii proceselor excitatorii la nivelul scoartei cerebrale. Se produce o crestere a cAMP, ca urmare a inhibarii fosfodiesterazei.
La concentratii apropiate de cele terapeutice, cofeina antagonizeaza competitiv actiunile adenozinei.
Elibereaza ionii de calciu din reticulul sarcoplasmic, favorizând contractia muschilor striati.
Se foloseste ca atare sau sub forma de saruri: cafeina natriu-benzoica si cafeina citrica, administrata oral sau în injectii subcutanate.
Indicatii: tratamentul intoxicatiei cu alcool, migrena si alte tipuri de cefalee vasculara.
Se gaseste în bauturi stimulante: cafea, ceai, coca-cola, pepsi-cola.
Abuzul determina un oarecare grad de toleranta, cu fenomene usoare de dependenta. Cantitatile mari pot determina nervozitate, insomnie, tremor, palpitatii, aritmii cardiace, usoara crestere a tensiunii arteriale, fenomene de iritatie gastrica. Poate favoriza procesul aterogen.
Este contraindicata în cardiopatia ischemica, aritmii cardiace, la ulcerosi, la persoanele cu insomnie, la vârstele extreme.
MEDICATIA NEUROTROPA
neurotropele, nootropele, activatoarele metabolismului cerebral pot ameliora procesele metabolice neuronale si pot proteja creierul de agresiuni, pot îmbunatati procesele cognitive, usurând învatarea si memorizarea, marind performantele psihice ca urmare a ameliorarii functionalitatii conexiunilor intercorticale si corticosubcorticale..
PIRACETAMUL - faciliteaza transferul interemisferic de informatii, creste eficienta sistemelor colinergice si catecolaminergice din creier , diminua consumul neuronal de oxigen, favorizeaza arderea glucozei. Reactii adverse: agitatie psihomotorie, agresivitate , insomnie.
PIRITINOLUL - înrudit chimic cu vitamina B6. Amelioreaza coordonarea psihomotorie, creste atentia si concentrarea, prin unele actiuni metabolice cerebrale: favorizarea trecerii glucozei prin bariera hemato-encefalica si a utilizarii ei de catre neuroni.
ANALEPTICELE RESPIRATORII SI STRICNINA
sunt excitante ale SNC, capabile sa stimuleze respiratia.
Se utilizeaza limitat, având indice terapeutic mic si efect de scurta durata.
DOXAPRAMUL - stimuleaza respiratia prin excitare directa a centrilor bulbari si reflex prin excitarea chemoceptorilor carotidieni. Este util în insuficienta respiratorie cronica, cu hipoxie si hipercapnie, se poate folosi pentru reanimare dupa anestezia generala. Este contraindicat în epilepsie, administrat cu prudenta în HTA severa, în cazul acccidentelor cardio-vasculare acute.
NIKETAMIDA, PENTETRAZOL - utilizate mai ales experimental.
STRICNINA - determina hiperexcitabilitate reflexa si crize convulsive tonice declansate de excitatie. Efectul stimulant se declanseaza prin îndepartarea controlului inhibitor al diferitelor sisteme neuronale la nivelul creierului si maduvei. Antagonizeaza competitiv actionarea unor receptori specifici de catre glicina, mediator inhibitor postsinaptic în SNC. Utilizare limitata, sub forma de tinctura amara pentru cresterea apetitului. Se mai poate utiliza în enurezis nocturn.
DEPRIMANTE MOTORII CENTRALE
actioneaza asupra formatiunilor centrale ce comanda, coordoneaza sau integreaza activitatea motorie. Ele cuprind medicamente antiepileptice, antiparkinsoniene si miorelaxante.
ANTIEPILEPTICELE
substante anticonvulsivante, capabile în doze terapeutice sa impiedice specific crizele de epilepsie.
Pot fi eficace si în alte tipuri de convulsii (febrile, meningita)
Actioneaza simptomatic, împiedicând descarcarea neuronilor patologici din focarul epileptoid si difuzarea excitatiei în afara acestuia.
Mecanismul implica modificari ale canalelor ionice membranare, cu impiedicarea depolarizarii sau cu hiperpolarizare.
Poate fi facilitata actiunea unor neurotransmitatori centrali: GABA, glutamat.
Tratamentul antiepileptic se impune atunci când crizele sunt frecvente, la nevoie pot fi asociate doua sau trei substante active.
Risc crescut de reactii adverse importante: anemie, leucopenie, sângerari, osteoporoza, necroza hepatica, disfunctie ireversibila a cerebelului, tulburari mentale.
Fac parte din grupe chimice diferite.
In crizele majore - fenitoina, fenobarbitalul, primidona, carmabazepina.
In crizele minore - acidul valproic, etosuximida.
In crizele mioclonice - clonazepam, etosuximida.
In starea de rau epileptic - clonazepam, diazepam.
ANTIPARKINSONIENELE
medicamente eficace în boala Parkinson si în alte tulburari motorii extrapiramidale.
Medicatia antiparkinsoniana actioneaza fie prin potentarea activitatii dopaminergice, fie prin reducerea activitatii colinergice centrale.
ANTIPARKINSONIENE DOPAMINERGICE
levodopa, bromocriptina, amantadina
favorizeaza formarea de dopamina (levodopa), împiedica inactivarea dopaminei (selegilina) sau elibereaza dopamina din terminatiile nervoase dopaminergice (amantadina).
Atenueaza hipokinezia si rigiditatea, diminua tremorul, functionalitatea se îmbunatateste.
Reactii adverse: tulburari digetive, hipotensiune ortostatica, aritmii cardiace, tulburari neurologice si psihice.
Prudenta în boli cariovasculare grave, în aritmii cardiace, în caz de infarct miocardic în antecedente, în boli pulmonare severe, în astm bronsic, la ulcerosi, renali si hepatici, la diabetici, la cei cu tendinta depresiva, în glaucom, în caz de melanom sau alte leziuni pigmentare. Sarcina reprezinta o contraindicatie relativa.
- ANTIPARKINSONIENE ANTICOLINERGICE
substante cu proprietati anticolinergice centrale si periferice
influenteaza mai ales hipertonia, mai putin tremorul, aproape deloc hipokinezia
opresc sialoreea (hipersalivatia)
eficacitate inferioara antiparkinsonienelor dopaminergice
reactii adverse: uscaciunea gurii, tulburari de vedere, tulburari de mictiune, constipatie, stari confuzive
contraindicatii: glaucom, adenom de prostata
trihexifenidil
MIORELAXANTE CENTRALE
capabile sa relaxeze musculatura striata spastica
au si efect sedativ sau tranchilizant, unele sunt analgezice
utilizate pentru combaterea spasmelor musculare de cauza locala, consecutive iritatiei, inflamatiei sau traumatismului, ca si a spasmalor de origine reflexa segmentara , declansate de unele stari patologice viscerale sau somatice
unele sunt eficace în starile de spasticitate spinala
eficacitatea terapeutica este crescuta prin asocierea cu analgezice antipiretice
diazepam, baclofen, clorzoxazona
|
