Medicamente antiinflamatoare, analgetice si antipiretice

Grup heterogen de compusi, cu structura chimica diferita, dar cu efecte farmacologice si reactii adverse asemanatoare; se mai numesc medicamente "aspirin-like", deoarece prototipul lor este a 747x235h spirina. Toate au in comun o actiune de ordin biochimic, adica inhibarea ciclo-oxigenaza cu slaba formare de prostaglandine. Minusul de prostaglandine determina efect terapeutic si reactii adverse.

Acidul arahidonic

Leucotriena B Leucotriena C Trombozan Prostaglandine Prostaciclin

Leucotriena D

Leucotriena E

Actiunile analgezica, antipiretica si cea antiinflamatorie variaza ca intensitate (dintre diferiti compusi) si importanta terapeutica. Majoritatea substantelor din aceasta grupa au toxicitate chimica redusa, dar utilizarea excesiva in doze mari si perioade de timp nepotrivite expune organismul la diverse reactii adverse.

Actiune analgezica: mecanismul analgezic este predominant periferic prin prevenirea eliberarii de prostaglandine in inflamatii. Prostaglandinele E2 si F2 se implica in producerea si intretinerea durerii. medicamentele din acest grup sunt inactive ca analgezice in tesuturi neinflamate, unde nu exista sinteza locala de prostaglandine, ca si in durerile produse prin stimularea directa a nervilor senzoriali.

Are intensitate mai mica decat analogii morfinici, dar au avantajul unei toxicitati mai reduse, lipsa toxicomaniei si a inhibarii respiratorii. Sunt utile in durerile de intensitate moderata de natura inflamatorie (dureri reumatismale, cefalee, dismenoree, cele post operatorii). Pentru aceste actiuni se folosesc diverse asocieri de medicamente, fie in cadrul gruparii, fie cu alte substante (codeina, fenobarbital, cofeina), cunoscute sub denumirea de "amestecuri antinevralgice". Asocierea a 2-3 substante analgezice-antipiretice din grupari chimice diferite determina o sumare a efectelor terapeutice folosindu-se doze mai reduse din substante, rezultand mai putine reactii adverse.

Exemplu: antinevralgic cofeina (0,050g), fenacetina (0,150g), acid acetil salicilic (0,250g).

Actiune antipiretica: este urmarita deprimarea centrului termoreglator din hipotalamus. Actiunea se manifesta numai in conditiile in care centrul functioneaza pentru valori termice anormal ridicate. Substantele antipiretice readuc activitatea centrala la valori normale (aproape normale). Scaderea temperaturii are loc prin declansarea procesului de termoliza, vasodilatatie periferica si sudoratie.

Actiune antiinflamatoare: moderata fata de corticosteroizi, la care efectul este intens. Mecanismul de actiune este de inhibare a sintezei de prostaglandine E1, A2, eliberate de celulele lezate si care apar in concentratii crescute in exudat inflamator. Ele cresc permeabilitatea vasculara si favorizeaza migrarea leucocitara in focarul inflamator.

Inrudirea cu efectul antiinflamator este si efect protector fata de arsurile solare si ultraviolete. Administrarea unei doze unice de acid acetilsalicilic/ ibuprofen/ indometacina permite expunerea excesiva la soare, impiedicand sinteza locala de prostaglandine E2, respectiv a eritematosului dureros.