Medicamentele sunt grupate in functie de starea lor chimica:
Salicilati (acidul acetilsalicilic)
Derivati de pirazolon (fenazona, aminofenazona, fenilbutazona, noraminofenazol)
Derivati de p-aminofenol (fenacetina, paracetamol)
Acizi indolacetici si analogi (indometacina, sulindac)
Acizi arilalifatici (ibuprofin, ketoprofen, dic 16116b110q lofenac)
Fenamati (acidul flufenamic, acidul niflumic)
Oxicani (piroxicani)
1).Salicilatii: aspirina a fost sintetizata prima data in anul 1888 de Hofmann. Are 3 actiuni: de intensitate moderata si actiune uricozurica (de eliminare a uratilor) buna in guta; actiune antiangrenanta plachetara. Modificarile plachetare sunt ireversibile-asa se explica durata mare a efectului (3-8 zile). Asocierea cu substante alcanizante (bicarbonat de Na) scade absorbtia, favorizeaza trecerea substantelor in intestin absorbtia are loc intr-o rata mica, dar scad fenomenele de iritatie gastrica. Absorbtia creste atunci cand se fragmenteaza preparatul sau in cazul produselor efervescente. Absorbtia intrarectala este scazuta. Transportul este legat de albuminele plasmatice. Distributia se face rapid in majoritatea tesuturilor, traversand prin seroase, placenta, SNC. Metabolismul se face in ficat. Eliminarea este renala, lenta (50% din cantitate in 24h).
Reactii adverse digestive: hemoragii, iritatia mucoasei gastrice, greturi, varsaturi, gastralgii. Fenomenele digestive pot fi prevenite daca se respecta regulile de administrare:
-utilizarea de forme usor dispersabile in cavitatea gastrica (sfaramate, produse efervescente). Actiunea iritanta este mult datorata contactului prelungit dintre comprimata/fragmentul comprimat si mucoase. Poate ramane mult in pliurile mucoasei;
-in conditii de protectie a mucoasei gastrice (dupa masa);
-protectia mucoasei prin substante antiacide, dar nu alcalinizante (pansamente gastrice).
Reactii adverse nervoase: sunt rare la doze uzuale; cele alergice sunt foarte importante-lipsa de graviditate este de tip anafilactic. Poate declansa crize de astm bronsic la astmatici.
Tulburari de coagulare: favorizeaza hemoragiile; apar prin dublu mecanism (actiune hipoprotrombinizanta; actiune antiangrenanta plachetara) prin antagonizarea vitaminei K la nivelul ficatului. Nu se asociaza cu anticoagulante. Este bine sa se intrerupa administrarea inaintea interventiilor chirurgicale cu aproximativ 1 saptamana.
Reactii adverse metabolice: apar numai dupa doze mari; pot produce alcoliza respiratorie urmata de acidoza metabolica; reactii de idiosincraza.
Indicatii: ca analgezice in cefalee, altralgii, nevralgii; antipiretice in stari febrile de diferite cauze; antiinflamatoare in reumatismul articular acut, poliartrite cronice, evolutive; profilaxia afectiunilor tromboembolice.
Dozele terapeutice mari administrate timp indelungat provoaca fenomene=salicism, manifestat prin ameteli, cefalee, tinitus (zgomot in urechi), surditate partiala, tulburari de vedere, greata, voma, somnolenta, hipertermie, eruptii acneiforme. Daca dozele sunt foarte mari, atunci apar intoxicatia acuta si fenomene psihotice, convulsii, coma, moarte prin insuficienta respiratorie.
Tratamentul intoxicatiei acute: dezechilibru hidroelectrolitic, acido-bazic, perfuzii cu bicarbonat de Na (corectarea aciditatii si favorizarea deplasarii salicilatiilor din creier si eliminarea urinara). Doza uzuala la adult este de 1-3/zi.
Contraindicatii: alergii la salicilati, ulcer gastric, duoden evolutiv, boli hemoragice si alte situatii cu risc de sangerare, insuficienta renala si hepatica, prudenta la astmatici; nu este recomandabil la copii cu gripa, viroza respiratorie, varice-provoaca sindromul Reye, caracterizat prin encefalopatii si degenerare a organelor interne.
2).Derivatii de pirazolon (fenilbutazona drajeuri, supozitoare, unguent); actiune predominanta-efecte antiinflamatoare, scaderea actiunii analgezice si antipiretica.
Indicatii: antiinflamator in reumatismele cronice, flebite, hemoroizi. Nu in pediatrie-doar la copii mari.
Reactiile adverse: iritatie gastrica, inapetenta, greturi, varsaturi, ulcer, hemoragii digestive; reactii adverse sangvine-leucopenie, trombocitopenie; tulburari nervoase-ameteli, insomnie.
Contraindicatii: insuficienta hepatica si renala, in boala ulceroasa, in HTA si insuficienta cardiaca decompensata, unele boli ale sangelui, in epilepsie, in deficit de glucoza 1,6 dihidrogenaza; la copiii sub 3 ani si relativ la cei sub 7 ani.
Unguentul se aplica pe tegumentele fara leziuni (2-3 ori/zi) in strat subtire. Inainte de prima aplicare se testeaza sensibilitatea la o zona redusa de tegument. Asocierea cu camfor, cloroform, mentol determina un efect revulsiv, favorizand patrunderea fenilbutazonului in tesuturi.
Noraminofenazona (algocalmin/novalgina): comprimate, supozitoare, solutii apoase injectabile (fiole). Are efecte analgezice foarte intense, fiind cel mai activ din grupa analgezice-antipiretice, prezentand si efecte antiinflamatorii, antispastice prin actiunea directa asupra musculaturii netede.
Contraindicatii: cele specifice grupului; in cazul administrarii intramusculare, poate produce induratii datorate concentratiei mari a solutiei (noduli).
3).Derivatii de p-aminofenol: fenacetina, paracetamol; au potenta analgezica si antipiretica, actiunea antiinflamatoare este practic absenta. Au actiune asemanatoare aspirinei si sunt folosite cu substituente ale acesteia in special la persoane cu afectiuni gastro-intestinale si la cei alergici la aspirina.
Paracetamol: acetaminofen-se absoarbe bine in tubul digestiv; este metabolizat hepatic; este eliminat sub forma de metaboliti; reactiile adverse sunt foarte rare.
4).Acizii indolacetici: indometacina-comprimate, supozitoare; este foarte activa ca antiinflamator. Este considerata a fi cel mai puternic inhibitor al sintezei de prostaglandine. Are si proprietati analgezice si antipiretice. Riscul la reactii adverse este mare: utilizarea este limitata la cazuri selectionate, severe, de boli reumatice. Reactii adverse: 25-50% din cazuri; poate provoca cefalee frontala, tulburari de vedere.
Contraindicatii: la copii, in sarcina, la batrani, la renali, la ulcerosi, la cei cu boli psihice (epileptici, parkinson-le poate agrava boala).
5).Acizii arilalifatici: diclofenac-este derivat de sinteza cu activitate analgezica si antipiretica si mai ales antiinflamatoare foarte intensa (mai intensa decat indometacina). Are avantajul celei mai bune tolerante digestive din tot grupul de substante antiinflamatorii.
Reactii adverse ale AINS:
-efecte AINS-utile terapeutic-antiinflamtor;
-analgezic;
-antipiretic;
-protejare fata de arsuri solare;
-antidiaree (prin iradiere).
-utile terapeutic/nedorite-efect antiangrenant plachetar (util in profilaxia trombozei arteriale sau cauza de sangerare);
-inhibarea motilitatii uterine (utila in dismenoree si pentru impiedicarea nasterii premature, dar poate prelungi travaliul);
-inchiderea canalului arterial (specific circulatiei fetale0-util la copiii cu persistenta de canal arterial; dar administrata la sfarsitul graviditatii poate favoriza inchiderea lui prematura.
-nedorite-gastrita difuza, eroziuni superficiale, ulcer;
-retentia hidrosalina;
-hiperkemie;
-nefrita interstitiala;
-scaderea fertilitatii la barbati;
-reactii anafilactoide (alergice).
|
