SN vegetativ:
Colinergic(ps) utilizaza ca mediator acetil colina care are o molecula polara,cu o sarcina + cuaternara.Ea nu traverseaza membranele lipidice,e sintetizata in mit. idn acetil CoE A si colina sub actiunea acetil colin transferazei.colina provine din afara neuronuluisi rezulta din degradarealipidel 525y2424f or(lecitina) si din hidroliza Ac Col.Colina e captata de terminatia axonala,prin interventia unui mec de transport membr. Ac CoE a sintet. in mit. din piruvat.AcCol. formata se depozitaeza in vezicule de stocare ,impreuna cu ATP.Eliberarea Ac Col are loc in mod permanent in cant reduse prin exocitoza cand un potential de actiune atinge terminatia si declanseaza un influx de Ca. Ca urmare a deschiderii canalelor lente pt. Ca influxul de Ca determina o depolarizare a membranei Ac Col. traverseaza fanta sinaptica si se fixeaza pe R colinergici de pe membr postsinaptica .Act. pe doua tipuri de receptori: -muscarinici
-nicotinici
R nicotinici(RN) :sunt de 2 tipuri
N1 musculari localizati in reg postsinaptica a jonctiunii neuro musc. striate
N2 la nivelul regiunii postsinaptica a sinapsei neuro vegetative in medulosprarenala si SNC
Nicotina act. clasic pe acesti receptori .RN sunt de tipul prot. ce include un canal membr.
R muscarinici(RM) : situati in sinapsele neuro efectoare din gl. sudoripare si ale vaselor din musc. scheletica.sunt 5 subtipuri:RM1,RM2.....RM5
RM1-situati la nivelul unor neuroni din SNC ,ai ggl vegetativi si la niv cel parietale gastrice.Produc efecte excitatorii .Excitatiile se produc prin \> conductantei pt K ceea ce duce la depolarizare.Deficienta lor are legatura cu dementa.Sunt impicati in cresterea aciditatii gastrice.
RM2 -in miocard in creier la niv terninatiilor presinaptice .Produc efecte inhibitorii prin |^ conductantei pt K si blocarea canalelor pt Ca.
RM3 -la niv unor celule glandulare ale muschilor netezi si endoteliul vasc,posibil si al unor muschi netezi.
RM4 -la niv SNC dar nu sunt bine precizati farmacologic
RM5 -exista dar nu sunt cunoscuti.
Cuplarea Ac Col cu cele 2 tipuri de R e posibila pt ca e o molec flexibila cu un profil carboxilic si unul metilic.Interactiunea cu R da 2 tipuri de efecte.
1.cresterea permeab membr pt toti ionii dar mai ales pt Na ,ce patrunde in cel postsinaptica si prod depolarizare cu ef de excitatie si/sau contractie
2.cresterea permeab doar pt unii ioni K cu det hiperpolarizarii si prod de inhib si sau dilatatie
Act e reversila si de scurta durata fiind inactivata de o E cu specificitate mare (Ac colinesteraza)=> hidroliza in doi compusi inactivi colina si ac. acetic
COLINA e recaptata in term colinergice .procesul e dependent de Na.Majoritatea med ce intervin in in transmiterea colinergica act postsinaptic asupra R sau Ac colinesterazei.Grupe de medicamente:
A) ps mimetice(agonisti colinergici)-produc efecte asemanatoare cu stimularea ps .pot fi(ef) directe si indirecte .Cele directe act direct prin fixarea pe R colinergici pe care -i actioneaza producand ef caracteristice .Au str. asemanatoare ACCol.Cele indirecte (inhibitorii ai colinesterazei ) inhiba specific Ac colinesteraza prelungind si intensificand ef Ac Col.
B) ps liticele (blocante colinergice ,anatagoniti ps) -act prin blocare aact Ac Col asupra R Blocanta ale RN si RM.
Ps mimetice directe
|
