Sistemul Nervos Central
Sunt substante care deprima SNC producānd somn anestezic, analgezic, deprimarea reflexelor viscerale si relaxarea musculaturii striate.
Afectarea SNC se face īncepānd cu structuri mai noi aparute filogenetic (primele afectate fiind emisferele cerebrale), ultima structura afectata fiind maduva spinarii.
Anestezia generala are 3 perioade :
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; perioada de inductie care se caracterizeaza prin fenomene nedorite, din acest motiv este bine sa fie cāt mai scurta
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; perioada de anestezie propriu zisa (adevarata)
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; perioada toxica sau a apneei la care apare stop cardio-respirator si colaps
Īn perioada de inductie si toxica, pupila este mitriatica, apar tulburari de ritm cardiac si creste tensiunea arteriala.
Īn perioada de anestezie propriu-zisa, pupila este normala, deasemenea parametrii cardio-circulatori si respiratori se mentin īn limite normale.
Anestezicele generale deprima cordul si sensibilizeaza la actiunea aritmogena a catecolaminelor, deprima respiratia si centrii termoreglarii.
Din punct de vedere farmacocinetic, anestezicele generale sunt de 2 tipuri:
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; AG inhalatorii
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; AG intravenoase
Se administreaza inhalator, se absorb la nivel pulmonar, sunt distribuite SNC, terminarea se face prin elimanarea respiratorie a anestezicului (ele nu sunt modificate hepatic si nici nu sunt eliminate renal).
Parametrii care influenteaza AG inhalatorii :
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; factori care tin de anestezic :
§ &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; marimea moleculei de anestezic
§ &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; concentratia anestezicului īn aerul respirat si īn aerul alveolar
§ &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; concentratia anestezicului īn sāngele venos pulmonar
§ &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; coeficientul sānge aer al anestezicului - acesta reprezinta raportul dintre solubilitatea anestezicului īn sānge si solubilitatea acestuia īn aer, cu cāt acest coeficient este mai mare cu atāt anestezicul este mai solubil īn sānge si durata perioadei de inductie este mai lunga.
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; Factori care tin de organism :
§ &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; frecventa si amplitudinea respiratiei
§ &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; afectiuni cardiovasculare
§ &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; afectiuni respiratorii
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; este un anestezic cu potenta medie
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; perioada de inductie are durata medie, din acest motiv trebuie scurtata (scurtarea perioadei de inductie se face prin administrarea de AG intravenos sau prin administrarea initiala de protoxid de azot)
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; analgezia produsa nu este completa, completarea se face prin administrarea de analgezice opioide
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; relaxarea musculaturii striate se face prin administrarea de curarizante
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; Halotanul deprima cordul si īl sensibilizeaza la actiunea aritmogena a catecolaminelor
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; Halotanul nu este iritant al traheei si bronsiilor, de aceea poate fi folosit la pacienti asmatici
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; produce relaxarea uterina, din acest motiv este contraindicat īn nasterea normala deoarece favorizeaza sāngerarea postpartum, dar este avantajos īn cazul nasterilor cu fetusi īn pozitie anormala deoarece īn acest caz usureaza manevrele de versiune si extractie a fatului.
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; ca reactii adverse halotamul poate produce :
§ &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; afectare hepatica,
§ &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; aritmii,
§ &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; deprimare cardiaca
§ &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; caracteristic determina hipertermie maligna caracterizata prin cresterea temperaturii corpului si ridigitate musculara
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; contraindicatii :
§ &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; la pacientii cu afectiuni hepatice
§ &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; la pacientii cu risc de aritmii
§ &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; īn nasterea normala
§ &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; la cei care au facut febra anterior cu halota
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; are aceleasi proprietati ca halotanul
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; nu produce relaxare uterina
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; nu determina hipertermia maligna
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; dar poate produce afectare renala
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; este asemanator metoxifluranului
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; poate produce ca reactie adversa convulsii (contractia musculaturii scheletice)
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; este asemanator cu enfluranul
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; are avantajul ca nu deprima cordul si nu sensibilizeaza la actiunea aritmogena a catecolaminelor
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; este un anestezic cu perioada de indutie foarte lunga
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; este un iritant foarte puternic traheobronsic, din acest motiv este contraindicat la asmatici si obligatoriu trebuie administrata atropina īn preanestezie
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; relaxarea musculaturii striate este completa
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; este contraindicata asocierea eterului cu alte substante care produc bloc neuro-muscular cum sunt curarizantele sau antibioticele aminoglicozidice
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; are perioada de inductie scurta
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; analgezia si relaxarea musculara nu sunt complete
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; nu produce bronhospasm
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; nu are efecte deprimante cardiace si aritmogene semnificative
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; are perioada de inductie scurta
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; este putin folosit din cauza riscului mare de deprimare cardiaca si de producere de aritmii severe
Toate Ag inhalatorii actioneaza nespecific, intensitatea efectului depinde numai de numarul de molecule care ajung īn SNC si nu depind de felul moleculei.
Se administreaza intravenos, se distribuie rapid SNC, terminarea efectului se datoreaza metabolizarii hepatice a substantei
Actioneaza specific o perioada de inductie foarte scurta, si o durata scurta a actiunii. Sunt folosite pentru interventii de durata scurta sau pentru inducerea anesteziei.
Anestezicele intravenoase sunt de 2 tipuri īn functie de structura si mecanismul lor de actiune:
A. Barbituricele
Folosite ca AG, se folosesc tiobarbituricele care au efecte rapide se de durata scurta. Actioneaza la nivelul receptorilor GABA favorizānd actiunea GABA inhibitor. Produc un somn anestezic de buna calitate, dar analgezia si relaxarea musculatorie nu sunt complete
Ca reactii adverse pot produce reactii alergice, afectare hepatica, hipotensiune, au actiune enzimatica hepatica.
Sunt contraindicate la :
§ &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; la pacientii alergici la barbiturice
§ &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; la hipotensivi
§ &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; la hepatici
§ &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; la cei cu porfirie hepatica īn boala Addison
B. Derivati de peditina
Petidina este un analgezic opioid sintetic. Produc analgezie de buna calitate, dar somnul si relaxarea musculaturii striate sunt incomplete. Actioneaza la nivelul receptorilor endorfinici (opioizi).
Ca reactii adverse pot produce hipotensiune, bronhospasm, tulburari neuropsihice, deprimare respiratorie, tahi-aritmii si reactii alergice.
Īn cazul supradozarii se administreaza ca antidot antagonisti ai morfinei cun sunt Nnalorfina si Nanoxalona.
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; produce o anestezie particulara, numita anestezie disociativa.
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; asociaza efectele analgezice ale fentanilului, care este derivat de peptidina; cu efecte neuroleptice ale droperidolului care este neuroleptic butirofenonic asemanator cu haloperidolul
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; aceasta asociatie produce o anestezie caracteristica numita neurolept analgezic.
Sunt substante care produc pierderea reversibila a sensibilitatii tactile, termice si dureroase delimitat la nivelul locului de administrare.
AL actioneaza ca stabilizatori membranari, ele blocheaza canalele de sodiu īmpiedicānd influxul de sodiu si depolarizarea. Actioneaza initial pe fibrele amielinice subtiri (mielina īmpiedica efectul AL).
AL sunt de 3 tipuri :
§ &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; anestezice de suprafata sau contact (anestezicul se aplica pe tegumente sau mucoase)
§ &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; anestezice prin infiltratie (anestezicul se injecteaza intramuscular īn mai multe straturi perinervos)
§ &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; anestezie tronculara sau de conducere din care fac parte rahianestezia si anestezia epidurala (anestezicul se injecteaza īn apropierea unui trunchi nervos)
Durata anesteziei locale depinde de marimea moleculei de anestezic si de polaritatea ei, de concentratia solutiei de anestezic si de nivelul vascularizatiei locale (cu cāt vascularizatia este mai bogata cu atāt anestezia locala dureaza mai putin, din acest motiv asocierea anestezicului cu substante vasoconstrictoare cum este adrenalina, este folosita pentru prelungirea duratei anesteziei).
Indicatii terapeutice :
o &n 333p1517d bsp; administrate local
o &n 333p1517d bsp; sunt folosite ca anestezice pentru diferite interventii chirurgicale
o &n 333p1517d bsp; pentru combaterea unor stari dureroase
o &n 333p1517d bsp; unele au si indicatii sistemice (administrate intravenos sau intern)
Reactii adverse :
o &n 333p1517d bsp; cefalee
o &n 333p1517d bsp; senzatie de frig
o &n 333p1517d bsp; amorteala periorala si a limbii
o &n 333p1517d bsp; deprimare cardiaca, aritmii
o &n 333p1517d bsp; hipotensiune
o &n 333p1517d bsp; reactii alergice manifestate diferit de la eruptii cutanate , bronhospasm pāna la soc anafilactic
Contraindicatii :
o &n 333p1517d bsp; la pacientii cu alergie la substanta
o &n 333p1517d bsp; la copii
o &n 333p1517d bsp; la batrāni
o &n 333p1517d bsp; la hipotensivi
o &n 333p1517d bsp; la asmatici
Din punct de vedere structural, AL sunt de 2 tipuri :
§ &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; Al cu structura amidica
§ &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; AL cu structura esterica
Au potenta si durata a efectului medie sau lunga, prezinta risc mai mic de reactii alergice.
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; se foloseste pentru toate tipurile de AL īn concentratii īntre 0,5-5 %
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; administrata sistemic intravenos este folosita ca anti-aritmic īn tratamentul aritmiilor severe ventriculare (este un anti-aritmic de clasa I b )
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; sistemic nu este utila daca se administreaza intern deoarece este metabolizata rapid la primul pasaj hepatic, datorita metabolizarii hepatice rapide substanta administrata ca anestezic are efecte relativ scurte comparativ cu alte anestezice amidice, din acest motiv este necesara frecvent asocierea ei cu adrenalina pentru prelungirea efectului
Au efecte si potenta mica, prezinta un risc mare de reactii alergice.
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; este folosita pentru toate tipurile de AL īn concentratii īntre 0,5-5 %
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; are si unele indicatii sistemice:
§ &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; administrata intravenos este folosita ca analgezic pentru combaterea unor dureri severe (la pacientii cancerosi, politraumatizati)
§ &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; administrarea intravenos are efecte vasodilatatare, din acest motiv este utilizata pentru combaterea vasospasmului la pacientii cu sindrom RAYNAUD, arterita obliteranta sau la pacientii cu degeraturi
§ &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; administrata injectabil, intern au local, ultima sub forma de unguente, are efecte biotrofice (īmbunatateste metabolismul celulelor si īmpiedica īmbatrānirea lor) din acest motiv este folosita īn diferite preparate um sunt : Gerovital si Aslavit care au efecte biotrofice
§ &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; administrata intern sau injectabil, intramuscular sau intravenos are efecte de tip NOORTROP asemanatoare Piracetamului, din acest motiv este folosita īn tratamentul tulburarilor de memorie la batrāni.
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; Procaina are efecte de durata foarte scurta deoarece este metabolizata repede de colinesteraza, din acest motiv este contraindicata īn plus la pacientii cu deficit genetic de colinesteraza si nu se asociaza cu medicamente anti-colinesterazice.
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; se foloseste ca anestezic numai īn aplicatii locale sub forma de solutii unguente utile pentri combaterea pruritului si a unor dureri locale
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; administrata intrarectal sub forma de supozitoare, este utilala pacientii cu hemoroizi sau fisuri anale.
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; se foloseste ca anestezic local de suprafata īn ORL
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; nu poate fi injectata deoarece datorita efectelor simpato-mimetice indirecte produce vasoconstrictie puternica la locul injectarii cu ischemie si necroza.
Sunt substante care produc sau prelungesc somnul.
Din punct de vedere structural apartin mai multor clase structurale.
Se īmpart īn mai multe grupe importante:
A. Hipnotice barbiturice
B. Hipnotice nebarbiturice
Produc un somn diferit de somnul fiziologic care se caracterizeaza prin cresterea duratei totale de somn, dar cu scurtarea perioadei de somn rapid. Actioneaza la nivelul R GABA- ergici, favorizānd actiunea GABA inhibitorie.
Īn functie de durata efectului hipnotic, barbituricele se īmpart īn 2 grupe:
Cum sunt Barbitalul si Fenobarbitalul. Sunt indicate īn tratamentul insomniei prin deficit de mentinere a somnului. Au risc mare de a produce dependenta si capacitate mare de a produce inductie enzimatica.
Cum sunt Amobarbitalul, Ciclobarbitalul, Secobarbitalul si Pentobarbitalul. Sunt indicate īn tratamentul insomniei prin deficit de inducere a somnului. Au risc mai mic de a produce toleranta si dependenta. Produc mai putin inductie enzimatica hepatica.
Barbituricele determina ca reactii adverse:
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; somn neodihnitor
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; reactii alergice
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; somnolenta
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; toleranta si dependenta
Pe lānga efectul deprimant nervos central barbituricele produc si inductie enzimatica hepatica. Datorita acestui efect ele sunt folosite terapeutic pentru profilaxia icterului nuclear la nou nascuti si pentru tratamentul icterului colestatic. Din cauza acestui efect produc toleranta si dependenta.
Produc interactiuni farmacocinetice cu alte medicamente metabolizate hepatic, cum sunt antidiabeticele orale si anticoagulantele orale carora le scade efectele. Din cauza actiunii inductoare enzimatice, barbituricele sunt contraindicate la pacientii cu profilaxie hepatica.
Pe lānga aceasta, barbituricele mai sunt contraindicate:
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; la pacientii cu insuficienta hepatica
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; la cei cu alergie
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; la pacientii vārstnici si la copii
Datorita actiunii deprimante nervos centrale, barbituricele mai au si efecte sedative si anticonvulsivante
Īn aceasta grupa sunt incluse mai multe categorii structurale:
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; sunt folosite ca hipnotice
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; au efecte sedative tranchilizante si miorelaxante
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; unele dintre ele īnsa au si efecte hipnotizante
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; Florazepamul, Nitrazepamul si Flunitrazepamul sunt benzodiazepine care au efecte hipnotice de durata relativ scurta si care sunt utile īn tratamentul insomniei primare, actioneaza la nivelul receptorilor GABA ergici favorizānd actiunea GABA inhibitoare
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; Au avantajul ca aduc un somn asemanator celui fiziologic si au risc mai mic de a produce toleranta si dependenta
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; este un compus cu structura alcoolica care are efecte hipnotice si anticonvulsive
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; ca reactii adverse produce iritatie puternica la nivelul tractului digestiv
Efectul sedativ este un efect de linistire.
Efectul tranchilizant sau anxiolitic reprezinta efectul de inlaturare (oprire) a anxietatii.
Cele doua efecte nu pot fi separate complet unul de celalalt, din acest motiv substantele care produc unul dintre efecte īl determina si pe celalat.
Ca sedative s-au folosit bromurile si unele tincturi vegetale cum este valeriana; actual ca sedative se folosesc substante tranchilizante cum sunt Benzodiazepinele, Meprobamat si Hidroxizina.
Sunt substante care au efecte sedative, tranchilizante si miorelaxante, unele dintre ele au si efecte hipnotice si anticonvulsivante.
Benzodiazepinele actioneaza la nivelul receptorilor GABA ergici favorizānd actiunea GABA inhibitoare.
Principalele substante sunt :
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; Diazepam
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; Oxazepam
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; Lorazepam
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; Clonazepam
Benzodiazepinele sunt indicate īn tratamentul :
§ &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; starilor anxioase
§ &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; starilor de agitatie psihomotorie
§ &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; sindroamelor organice din cauze psihovegetative
Ca reactii adverse benzodiazepinele pot produce :
§ &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; sedare
§ &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; somnolenta
§ &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; toleranta si dependenta
§ &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; diminuarea capacitatii intelectuale si de efort fizic
Sunt contraindicate :
§ &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; la pacientii cu miastenia gravis
§ &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; la pacientii cu alergie la benzodiazepine
§ &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; la copii
§ &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; la femei īnsarcinate
Benzodiazepinele se administreaza intern sau injectabil majoritatea dintre ele nu sunt active, devenind active dupa metabolizare hepatica, acestea fiind contraindicate la persoane cu insuficienta hepatica, exceptie facānd Oxazepamul si Lorazepamul care sunt active si care pot fi administrate si la pacienti cu insuficienta hepatica.
Are efecte sedative tranchilizante si hipnotice, produce si inductie enzimatica hepatica, din acest motiv este contraindicata la pacienti cu porfirie hepatica.
Este o substanta cu proprietati antihistaminice, sedative si tranchilizante.
Īn tratamentul anxietatii se folosesc si alte substante cum sunt Propanololul si Clonidina.
Cuprinde substante cu actiune :
A. &n 333p1517d bsp; Antiparkinsoniana
B. &n 333p1517d bsp; Anticonvulsivantele (antiepileptice)
C. &n 333p1517d bsp; Miorelaxantele centrale
Sunt substante utile īn tratamentul simptomatic al bolii Parkinson, ele īnlatura tulburarile motorii si vegetative, dar nu influenteaza evolutia bolii.
Sunt de doua tipuri :
§ &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; Antiparkinsoniene dopaminergice
§ &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; Antiparkinsoniene anti-colinesterazice
Actioneaza prin cresterea controlului dopaminergic īn sistemul extrapiramidal (nucleul caudat, nigrostriat si putamen).
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; actioneaza prin cresterea sintezei de dopamina īn tractul nigrostriat
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; se administreaza intern, īnsa este degradat repede la periferie sub actiunea decarboxilazei, din acest motiv numai o mica cantitate ajunge īn SNC pentru producerea efectelor antiparkinsoniene (dopamina formata la periferie nu poate trece bariera hemato-encefalica si nu intervine īn efectul antiparkinsonian
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; ea determina numai reactii adverse periferice
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; este asemanatoare alcaloizilor din secara cornuta
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; are efecte antiparkinsoniene datorita stimularii directe a receptorilor dopaminergici
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; produce si scaderea secretiei de prolactina, din acest motiv este folosita īn unele forme de cancer
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; este o substanta cu actiune antivirala si antiparkinsoniana
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; efectul antiparkinsonian este datorat cresterii eliberarii de dopamina īn sistemul extrapiramidal
Sunt substante cu actiune parasimpaticolitica la nivel central. Ele influenteaza predominant tulburarile vegetative din boala Parkinson si mai putin tulburarile motorii.
Produce ca reactii adverse: sedare, uscarea gurii, tulburari de vedere, constipatie si tulburari de mictiune. Este contraindicat la pacientii cu glaucom si la pacientii cu adenom de prostata.
B. Antiepileptice sau anticonvulsivante
Sunt substante utile īn tratamentul epilepsiei. Ele īmpiedica producerea convulsiilor, dar nu influenteaza evolutia bolii.
Tratamentul antiepileptic se face toata viata, de obicei prin asocierea a doua sau mai multor antiepileptice. Din acest motiv apar frecvent reactii adverse, cele mai importante fiind: tulburari hematologice cu anemie, leucopenie si trombocitopenie, sāngerari (datorita hipovitaminozei K), osteoporoza, osteomalacie (datorate hipovitaminozei D), afectare hepatica, reactii alergice, pot fi teratogene (din acest motiv antiepilepticele sunt teoretic contraindicate īn sarcina. Practic īnsa, deoarece criza epileptica poate produce afectare fetala severa īn sarcina tratamentul antiepileptic se continua cu doze minime eficace terapeutic). Antiepilepticele apartin mai multor grupuri structurale.
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; este utila īn tratamentul crizelor majore
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; este folosita si ca antiaritmic
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; deoarece creste pragul sensibilitatii neuronale este folosita īn tratamentul nevralgiilor severe, cum sunt cele de facial, trigemen, glosofaringian.
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; principalele reactii adverse ale fenitoinei:
§ &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; afectare hepatica,
§ &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; hipovitaminozele K si D
§ &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; caracteristic, produc hipertrofie gingivala.
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; este util īn tratamentul crizelor majore
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; poate fi util si īn tratamentul crizelor minore.
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; este asemanatoare fenobarbitalului
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; este un dezoxibarbituric
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; este utila īn tratamentul crizelor majore.
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; este utila īn tratamentul crizelor majore
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; se foloseste si īn tratamentul nevralgiilor severe
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; ca reactii adverse: sāngerari, hipovitaminoze K si D
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; este un antiepileptic cu spectru larg
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; util īn tratamentul crizelor majore si minore.
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; este o amida a acidului valproic
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; are aceleasi indicatii ca si acidul valproic.
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; este utila īn tratamentul crizelor majore
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; ca reactii adverse produce mai frecvent reactii alergice care uneori pot fi severe, manifestāndu-se sub forma de sindrom lipoid sau sindromul Stevens - Johnson.
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; la fel ca la trimetadiona
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; este util īn tratamentul unor forme de epilepsie
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; īn general asociat altor antiepileptice
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; injectat poate fi util n combaterea crizei.
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; la fel ca la diazepam
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; are proprietati :
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; antiepileptice,
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; antiulceroase
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; diuretice
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; este folosit predominant ca antiepileptic
C. Miorelaxantele centrale
Sunt substante capabile sa relaxeze musculatura striata spastica, indiferent daca spasmele sunt datorate unor cauze locale sau daca sunt produse prin mecanisme reflexe mono- sau polisinaptice.
Sunt medicamente utile īn tratamentul tulburarilor psihice.
Efecte :
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; Au efect sedativ caracterizat prin indiferenta pacientului
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; Efect anti psihotic
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; Au efecte parasimpato si simpato - litice, produc produc hipotensiune prin blocarea receptorilor ?1 periferici, tot datorita deprimarii controlului vegetativ au efecte antiemetice fiind folosite folosite pentru combaterea vomei produsa de citostatice si au efecte hipotermizante fiind utile pentru obtinerea hipotermiei controlate
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; Influenteaza secretiile endocrine, determinānd cresterea secretiei de prolactina manifestata prin ginecomastie, impotenta sexuala, tulburari menstruale si galactoree. Produc si scaderea secretiei de STH si corticosuprarenala
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; Produc tulburari extrapiramidale de tip parkinsonian, sunt tratate prin antiparkinsoniene anticolinergice (este contraindicata administrarea de antiparkinsoniene antidopaminergice deoarece acestea antagonizeaza efectul neuroleptic). O manifestare severa a sindromului extrapiramidal este sindromul malign
Mecanismul de actiune este ca sctioneaza ca antagonisti ai receptorilor dopaminergici D1 si D2
Indicatii terapeutice :
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; antipsihotice
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; antiemetice
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; pentru obtinerea hipotermia controlata
Reactii adverse :
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; sedare
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; tulburari vegetative
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; tulburari cardiace
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; hipotensiune
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; tulburari endocrine
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; reactii alergice
Contraindicatii :
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; īn sarcina
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; la pacientii cu insuficienta hepatica si renala
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; la cardiaci
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; la hipotensivi
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; la asmatici
Din punct de vedere structural neurolepticele sunt de mai multe tipuri :
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; Neuroleptice fenotiazinice
o &n 333p1517d bsp;
- au catena laterala alifatica
si sunt neuroleptice sedative
o &n 333p1517d bsp; Clorpromazina
o &n 333p1517d bsp; Tioridazina : are un nucleu piperidinic īn catena laterala, are toate efectele de intensitate medie
o &n 333p1517d bsp; Flufenazina
o &n 333p1517d bsp; Trifluoperazina
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; Neuroleptice tioxantemice
o &n 333p1517d bsp; Clorprotixen
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; Neuroleptice butirofenonice
o &n 333p1517d bsp; Haloperidol : este un neuroleptic major si incisiv, are efecte antiemetice puternice, produce putina sedare si tulburari extrapiramidale
Īn aceasta categorie sunt cuprinse :
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; antidepresivele triciclice,
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; inhibitori de mono-amino oxidaza
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; litiu
Sunt substante utile īn tratamentul depresiei endogene (melancolie), actioneaza prin cresterea sintezei de catecolamine.
Indicatii terapeutice :
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; īn tratamentul melancoliei
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; pot fi utile ca medicatie adjuvanta īn tratamentul enurezisului nocturn
Reactii adverse :
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; inversarea dispozitiei afective, īn primele luni de tratament creste riscul de sinucidere
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; tulburari vegetative de tip atropinic
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; sedare
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; are efecte antidepresive si parasimpatolitice
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; este contraindicata la pacientii cu glaucom si adenom de prostata
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; este un antidepresiv tetraciclic
Au efecte antidepresive mai slabe decāt compusii triciclici, sunt de ales la pacientii care nu raspund la tratamentul cu antidepresive triciclice
Au aceleasi reactii adverse si contraindicatii.
Este un metal alcalin, care la omul normal nu produce modificari psihice, la pacientii cu manie are un efect antimaniacal.
Este util īn tratamentul maniei si psihozelor ciclice maniaco-depresive.
Litiu are un indice terapeutic mic, din acest motiv tratamentul se face cu controlul litemiei.
Reactii adverse :
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; diabet insipid nefrogen
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; poliurie
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; polidipsie
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; afectare tiroidiana
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; efecte teratogene
Contraindicatii :
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; la femei īnsarcinate
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; la pacientii cu afectare renala
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; la hipotensivi
Sunt substante care au efecte analgezice puternice si produc euforie
Īn aceasta categorie sunt cuprinse 3 tipuri de substante :
o &n 333p1517d bsp; Derivati naturali din opiu
o &n 333p1517d bsp; Derivati sintetici si semisintetici de opiu
o &n 333p1517d bsp; Antagonistii morfinei
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; este extractul uscat din macul alb
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; contine numerosi alcaloizi, cei mai importanti fiind morfina, codeina; cu structura fenantrenica, avānd proprietati analgezice si euforizante, si papaverina si noscapina cu structura izochinolinica si care nu au efecte analgezice, papaverina avānd un efect antispastic de tip musculotrop, iar noscapina este antitusiv
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; are numeroase efecte :
§ &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; are efect analgezic puternic, dar se foloseste limitat din cauza riscului de dependenta
§ &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; are efecte antitusive puternice, dar se foloseste putin ca antitusiv tot din cauza dependentei
§ &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; deprima respiratia producānd scaderea frecventei si cresterea amplitudinii, din acest motiv este folosita īn tratamentul edemului pulmonar, dar poate produce ca reactie adversa deprimare respiratorie severa si respiratie patologica
§ &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; scade peristaltismul intestinal producīnd constipatie, este folosita ca antidiaree īn sindroamele diareice severe
§ &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; are efecte emitizante dar ca agent emitizant se foloseste un derivat - apomorfina
§ &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; produce spasme ale sfincterelor digestive īn special al sfincterului Odi, din acest motiv este contraindicata la pacientii cu pancreatita acuta necrotica hemoragica
§ &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; produce meioza
§ &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; produce stimularea sistemului nervos central si euforie
§ &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; produce eliberare de histamina avīnd ca urmare vasodilatatie si hipotensiune, bronhospasm si reactii alergice
§ &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; dozele mari produc intoxicatie acuta care se trateaza prin antagonisti ai morfinei cum sunt Nalorfina si Naloxona
§ &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; administrarea timp īndelungat determina intoxicatie cronica cu toleranta de tip farmacodinamic si dependenta fizica si psihica, tratamentul intoxicatiei cronice se face prin scaderea treptata a dozelor de morfina sau prin īnlocuirea morfinei cu metadona care apoi poate fi oprita brusc. Este contraindicata oprirea brusca a administrarii morfinei deoarece īn acest caz apare un sindrom de abstinenta grav care poate fi chiar mortal
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; morfina creste presiunea lichidului cefalo rahidian (LCR) din acest motiv este contraindicata la pacientii cu hipertensiune intra-craniana
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; actioneaza ca antagonist al receptorilor endorfinei M,K,O.
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; se admnistreaza intern sau injectabil
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; are efecte :
§ &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; analgezice
§ &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; antitusive
§ &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; antidiareice
§ &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; deprima respiratia si favorizeaza bronhospasmul
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; se foloseste des ca antitusiv si analgezic
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; are avantajul ca produce greu toleranta si dependenta
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; reactii adverse : constipatie
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; contraindicatii :
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; la pacientii cu tuse productiva
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; la asmatici
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; la cei cu depresie respiratorie
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; se administreaza intern
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; are efecte analgezice de intensitate mai mica comparativ cu morfina
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; efectul spastic este mai slab, din acest motiv este de ales īn tratamentul colicelor
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; are acelasi risc de toleranta si dependenta ca si morfina
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; spre deosebire de morfina produce mitriaza
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; are aceleasi proprietati ca si morfina numai ca sindromul de abstinenta care apare la oprirea brusca a metadonei este mai putin sever
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; este folosita ca analgezic si pentru dezintoxicarea morfinomanilor si a intoxicatilor cronici cu heroina
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; are aceleasi proprietati ca si morfina, dar se comporta ca agonist antagonist pe receptorii endorfinici
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; este mai putin spastica, dar riscul de tulburari psihice este mai mare ca la morfina
Sunt substante utile īn tratamentul intoxicatiilor acute cu morfina. Sunt contraindicate la pacientii cu intoxicatie cronica, deoarece declanseaza sindromul de abstinenta.
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; se comporta ca agonist partial al receptorilor endorfinici
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; administrata singura are efectul la fel ca morfina, dar de intensitate mica
· &n 333p1517d bsp; &n 333p1517d bsp; administrata īn prezenta morfinei blocheaza efectele morfinei
|
- sunt antagonisti ai receptorilor endorfinici - nu au efecte proprii, īmpiedica doar efectele morfinei |
|
