VITAMINELE NICOTINICE (ANTIPELAGROASE)
Vitaminele protectoare fata de pelagra, acidul nicotinic si amida acidului nicotinic corespund formulelor:
PROPRIETATI FIZICE SI CHIMICE
Acidul β – piridincarbonic sau nicotin 626g62g ic se prezinta ca o pulbere alba compusa din cristale incolore, asezate in cursul cristalizarii in forma de snopi. Au punctul de topire la 230-231° .Este solubil in apa si alcool,greu solubil in acetone. Pentru injectii se utilizeaza in general sarea de sodium mai solubila. Solutiile apoase sunt slab acide si reactioneaza slab la rosu de Congo ( pH = 3,5 ). Cu acizii da saruri cristalizate (clorura, cu punct de furnizare la 272°,picratul cu punct de furnizare la 221-222°).
Nicotinamida se prezinta sub forma de cristale incolore, cu punct de topire la 130°. Este solubila in apa,alcool, eter, acetone si benzen. Clorhidratul are punctual de topire la 227-228°.
Atat acidul cat si amida sunt rezistente la fierbere si la autoclavarea obisnuita pentru sterilizarea fiolelor sau in cursul metodelor de conservare a alimentelor. Nicotinamida,desi mai sensibila, este totusi stabila, chiar in solutie de HCl n/10 sau NaOH n/100, la autoclavare pana la 120°. Solutiile mai concentrate,acide sau alcaline, hidrolizeaza insa amida,transformand-o in acid nicotinic.
ROLUL VITAMINELOR NICOTINICE IN METABOLISM
Vitaminele nicotinice intervin activ,atat in metabolismul glucidic, cat si in cel proteic si lipidic.
FARMACOLOGIE
Actiune asupra sistemului nervos
Actiunea de coordonare a miscarilor si de micsorare a oboselii este net vizibila dupa administrarea vitaminei.
Actiunea la nivelul sistemului nervos central rezulta in mare masura din ameliorarea metabolismului glucidelor, in care vitaminele nicotinice joaca un rol important prin intermediul formei lor active.
Modificarile temperaturii pielii,care nu sunt similare cu cele provocate de acetilcolina,ar putea fi atribuite unei actiuni asupra sistemului de reglare termica.
Dozele mari de acid nicotinic,de peste 100 mg administrate intravenous, provoaca anumite reactii neplacute, ca stare generala proasta, greata si varsaturi.
In sfarsit, trebuie sa amintim psihozele precarentelor care beneficiaza de tratamentul cu vitamine nicotinice, precum si anumite afectiuni nelegate de vitaminele nicotinice, care cedeaza totusi la administrarea unor doze foarte mari.
Actiune asupra aparatului cardio-vascular
Actiunea dinamica cea mai caracteristica determinata de administrarea acidului nicotinic se manifesta prin senzatia de caldura si roseata pe care o determina in partea superioara a trunchiului si la nivelul capului, la 5-10 minute dupa ingestie. Roseata este insotita de senzatie de caldura si mancarimi. Uneori apar aspecte urticariene,apoi palpitatii, cianoza, dureri abdominale, greata si varsaturi, provocate de administrarea dozelor mai mari. Aceste simptome dispar dupa 30-40 minute.
Actiune asupra musculaturii netede
Rezultatele cercetarilor pe organele cu musculatura neteda, gasite in literatura,sunt diferite.
Dupa unii autori, acidul nicotinic excita musculatura neteda a stomacului, a intestinului gros si al uterului, sarea de sodiu fiind inactiva. Nicotinamida inhiba musculature neteda a uterului si a intestinului subtire al cobaiului, ca si a stomacului de broasca. O concentratie de 1/10.000 in baia de organe ar micsora tonusul si contractibilitatea. Atropina ar avea in acest caz o actiune sinergica. Prostigmina si fizostigmina fac sa reapara contractile si tonusul. Nicotinamida inhiba si miscarile ciliare excitate de acidul nicotinic.
Actiune asupra tubului digestiv
Actiunea farmacologica a acidului nicotinic se manifesta si asupra secretiei gastrice, care devine mai accentuata. Aciditatea gastrica se ridica intocmai ca dupa histamina, dar intr-o masura mai mica. Se citeaza cresteri ale acidului clorhidric chiar in cazuri de anaclorhidrie totala.
O alta actiune, rezultand din interferenta cu procesele de fosforilare, se manifesta asupra permeabilitatii la nivelul intestinului, in special fata de substantele care, ca si vitaminele nicotinice, necesita fosforilarea.
S-a constatat clinic ca acidul nicotinic mareste apetitul. Actiunea lui depaseste in aceasta privinta pe aceea a eupepticelor obisnuite.
In cazul de angina Plant-Vincent s-au obtinut vindecari cu doze de 60-250 mg acid nicotinic zilnic.
Actiune asupra aparatului respirator
Actiunea acidului nicotinic asupra aparatului respirator se manifesta la nivelul bronhiilor.
Actiunea aminei nicotinice asupra centrului respirator este evidentiata in special sub efectul substantelor cu actiune depresiva la nivelul centrilor, cum sunt barbituricele si hioscina. Actiunea dinamica asupra rinichiului se manifesta la administrarea unor doze mari, prin dilatatia vaselor renale, poliurie, usoara albuminurie si excretie de acizi organici.
Actiune asupra sangelui si sistemului hematopoetic
La om, acidul nicotinic nu exercita o actiune direct antianemica. In anemia megaloblastica biermeriana e inactiv. In anumite anemii secundare s-a observat totusi cresterea numarului de eritrocite, sub influenta vitaminei.
Asupra seriei albe, acidul si amida nu par sa exercite influente vizibile.
PREZENTARE SI ADMINISTRARE
Vitaminele nicotinice se gasesc comercializate sub forma de tablete si fiole. Acidul nicotinic se gaseste ca nicotinat de sodiu in fiole, in concentratii variabile, de 5 sau 10% continand 50 sau 100 mg/fiola, ca si nicotinamida.
Tabletele sunt dozate in general la 100 mg/tb.
Modul de administrare tine de scopul terapeutic urmarit. Daca pentru obtinerea unei actiuni dinamice vasculare este cea mai indicata calea intravenoasa (60-100 mg), pentru tratamentul pelagrei este suficienta in majoritatea cazurilor calea digestiva.
Dozele depind si ele de efectul scontat. Chiar in cazurile grave de pelagra nu depasim 300 mg/zi (fractionat).
|
