Agenti cu activitate anti-estrogenica

Agenti cu activitate anti-estrogenica

Atunci cānd intra īn organism, antagonistii estrogenilor blocheaza receptorii acestora si nu permit estrogenilor obisnuiti sa se uneasca cu receptorul si sa īl activeze. Preparatele de acest tip reprezinta unica solutie īn cazul consumului de steroizi care se aromatizeaza fara ajutorul aromatazei. Un exemplu de astfel de steroizi īl reprezinta Nandrolonul.

ANTIESTROGENI

Estrogenii sunt prezenti īn mod natural īn organismul masculin, deoarece īndeplinesc un sir de functii importante. Multe regiuni ale creierului au receptori ai estrogenilor. Īn anul 1981 a fost īnaintata o ipoteza care sustine ca estrogenii regleaza nivelul hormonului luteinizant si respectiv al testosteronului. Atunci s-a lansat ideea despre posibilitatea de a mari nivelul testosteronului prin metoda inhibarii sintezei estrogenilor. Alte particularitati ale estrogenilor: participa la reglarea libidoului (dorinta sexuala), mentine un nivel normal al lipoproteinelor cu densitate mare (colesterolul "bun"), regleaza dezvoltarea fatului īn placenta. Īn plus, estrogenii si testosteronul au o relatie de sinergie - fara corelarea lor, muschii nu ar creste. Īn consecinta, mentinerea echilibrului īn organismul masculin se supune urmatoarelor principii: noi dorim sa coboram nivelul de estrogeni exact cu atāt cāt sa regleze libidoul si nivelul colesterolului "bun". Persoanele care iau steroizi anabolizanti au doua variante :1. sa evite steroizii care se transforma īn estrogeni ;2. vor administra antiestrogeni. Sa cercetam mecanismul de actiune al antiestrogenilor īn organism. Majoritatea steroizilor se aromatizeaza īn felul urmator: o molecula de steroid gasindu-se īn sānge īn stare libera, interactioneaza cu o molecula de un anume ferment - aromatoza, care transforma steroidul īn estrogen (de remarcat ca procesul invers este absolut imposibil). Apoi molecula de estrogen se uneste cu un receptor estrogenic. Efectul acestei uniri depinde de locul unde se gaseste receptorul cu care s-a unit molecula de estrogen. De exemplu, receptorii situati īn muschii toracali vor provoca ginecomastie, iar receptorii situati īn alte parti ale corpului pot cauza consecinte neplacute. Exista doua metode de combatere a acestor efecte secundare:

a nu permite moleculei deja formate de estrogen sa se uneasca cu receptorul estrogenic;

a nu permite steroidului sa se uneasca cu aromatoza.

Preparatele concepute prin prima metoda se numesc antagonisti ai estrogenului, iar preparatele ce actioneaza īn al doilea mod - preparate antiaromatazice.

NOLVADEX

Substanta activa : tamoxifen

Denumiri comerciale :

Tamoxifen,

Zitazonium,

Nolvadex,

Nolvadex este unul dintre cei mai accesibili antagonisti ai estrogenilor nesteroizi (al doilea dupa accesibilitate este Clomid). Antagonistul hormonului corespunde structural unui receptor oarecare si īi blocheaza actiunea. Teoretic, antagonistul nu trebuie sa actioneze īn nici un mod asupra receptorului. Īn realitate, antagonistii hormonilor provoaca diferite probleme. Nolvadex este exemplu clasic al antagonistului care are efecte foarte diferite. La oameni Nolvadex actioneaza asupra unor celule ca un antagonist, iar asupra altor celule ca un estrogen. Īn anii urmatori vor apare noi modificari ai tamoxifenului, care practic nu vor mai avea efect estrogenic. Īn zilele noastre, Novaldex blocheaza eficient estrogenii la unele femei cu cancer al glandei mamare, dar alte femei sunt rezistente la acest preparat, la ele concentratia de estrogeni din sānge poate sa creasca.

Conform unor date oficiale, la barbati Nolvadex reduce dimensiunile glandei mamare umflate, dar numai īn cazul īn care situatia nu a evoluat pāna la dezvoltarea unei tumori benigne - atunci cea mai buna solutie (deobicei unica) este interventia chirurgicala. Nolvadex luat īn combinatie cu steroizi anabolizanti contribuie la redarea unui aspect mai dur si mai reliefat musculaturii. Totusi, unii atleti care au luat Nolvadex īn timpul cursului de steroizi sustin ca el diminueaza īn oarecare masura efectul steroizilor. Posibil ca acest lucru sa aiba loc din cauza ca Nolvadex actioneaza ca un estrogen īn ficat si reduce secretia de factor insulinic de crestere (IGF-1). Este adevarat ca marele guru al steroizilor Dan Duchaine avea o alta opinie : "Testosteronul este anabolizant nu prin īnsasi natura lui ci doar īn prezenta unui nivel īnalt de estrogeni, doar acest factor īi permite sa īsi manifeste calitatile pe deplin." Tocmai din aceasta cauza, activitatea anabolica a multor steroizi se reduce simtitor la o administrare īn combinatie cu Nolvadex. De altfel, atletii care iau preparate forte de tipul lui Anapolon sau Sustanon prefera dozele mari - nu au pentru ce se teme. Pe cānd cei care nu vor sa īsi riste viata si acorda o preferinta steroizilor androgeni cu actiune mai delicata (Winstrol, Primobolan ) trebuie sa se decida daca mai are rost sa ia īn acelasi timp si Nolvadex. Īn cazul unei administrari de steroizi care se aromatizeaza usor, efectul optim se obtine prin combinatia cu Nolvadex sau Proviron. O doza zilnica de 10-30 mg de Nolvadex si 25-30 mg de Proviron apara practic totalmente organismul de acumulari nedorite de estrogeni.

Dar trebuie sa va avertizez: e necesar sa aveti o atitudine foarte constiincioasa fata de dozarea antiestrogenilor, ca si fata de dozarea oricaror medicamente. Ţineti minte ca o anumita cantitate de estrogeni este necesara organismului pentru o activitate normala, iar o blocare totala a estrogenilor poate duce la efecte secundare: scaderea libidoului, depresie si dispozitie proasta. Alte reactii adverse īn cazul administrarii unor doze mai mari de Nolvadex: disfunctii gastro - intestinale, ameteli, urticarie.

Īn reteaua farmaceutica sunt raspāndite cu precadere doua denumiri comerciale: Nolvadex (comprimate de 10,20,30,40 mg) si Tamofixen (comprimate de 10,20,30,40 mg)

CLOMID

Denumiri comerciale :

Clomiphene citrate

Clostilbegit

Clomid, īn medicina generala, se prescrie de obicei pentru stimularea ovulatiei. Clomid provoaca secretia de gonadotrofine si restabileste la femei ciclul ovulator. Desi preparatul este destinat femeilor, actiunea sa se manifesta si la barbati, deoarece Clomid exercita o puternica influenta asupra arcului reflector" hipotalamus-hipofiza-testicule". El intensifica secretia hipofizara a gonadotrofinelor, ceea ce duce la o crestere rapida a hormonului luteinizant si foliculostimulant īn sānge. Ca rezultat creste nivelul testosteronului endogen. Clomid are o actiune pronuntata mai ales atunci cānd, ca urmare a administrarii de steroizi anabolizanti androgeni , este inhibata secretia endogena de testosteron.

Īn majoritatea cazurilor, Clomid normalizeaza nivelul de testosteron si spermatogeneza īn decurs de 10 - 14 zile. De aceea el se administreaza pe masura īncetarii curei steroidale - īn acest moment este foarte important de restabilit cāt mai repede nivelul normal al secretiei de testosteron pentru a reduce la minimum pierderea de forta si masa musculara. Se obtin rezultate si mai bune atunci cānd se ia Clomid īn combinatie cu hCG sau cānd Clomid se ia dupa tratamentul cu preparate de hCG. Diferenta īntre Clomid si hCG consta īn faptul ca Clomid are o actiune directa asupra hipotalamusului si asupra hipofizei si pune īn miscare īntregul arc reflector, īn timp ce hCG intensifica actiunea hormonului luteinizant care, la rāndul sau, stimuleaza celulele testiculelor pentru o secretie mai intensa de testosteron. Deoarece hCG, spre deosebire de Clomid, la numai cāteva ore de la injectare, ridica substantial nivelul testosteronului, multi sportivi administreaza mai īntāi hCG si apoi Clomid. Cu toate ca Clomid este un estrogen sintetic, el actioneaza asemeni unui antiestrogen. El blocheaza estrogenii mai puternici care apar prin aromatizare. Desigur prin aceasta nu se poate evita aromatizarea steroizilor, dar estrogenii deja formati sunt īn mare parte inactivati.

Reactiile adverse - retentia puternica de apa si simptomele de feminizare - pot fi estompate sau īnlaturate. Dupa efectul sau antiestrogen, Clomid este mai slab decāt Proviron, Nolvadex sau Teslac; de aceea el se prescrie īn principal ca stimulator al secretiei de testosteron. Efectele adverse īn cazul unor doze rezonabile sunt foarte rare: transpiratii climacterice, dereglari ale vazului manifestate sub forma unor cercuri īn fata ochilor sau a unor imagini sterse. Daca apar dereglari ale vazului, autorii preparatului recomanda excluderea lui pentru totdeauna din uzul personal. Nici disfunctiile ficatului nu sunt excluse dar sunt putin probabile. La femei: marirea īn dimensiuni a ovarelor, cu dureri īn partea de jos a abdomenului, deoarece Clomid stimuleaza excesiv functia ovariana si se mareste posibilitatea unei sarcini multiple.

Īn ce priveste dozarea, de obicei sunt suficiente 50-100mg/zi (1-2 comprimate). Comprimatele se iau dupa masa. Daca doza prescrisa este mare, se recomanda īmpartirea dozei zilnice īn cāteva doze egale, repetate. Durata tratamentului nu trebuie sa depaseasca 10-14 zile. Majoritatea sportivilor īncep cura cu 100 mg / zi, luānd cāte 50 mg dimineata si seara dupa masa. Īn ziua a 5-a doza scade la un comprimat de 50 mg.

Clomid este relativ ieftin. Īn farmaciile din Rusia o cutie de 10 comprimate a cāte 50 mg Clostilbegit (produs de firma Egis din Ungaria) costa īn medie 5$ .

CICLOFENIL

Substanta activa : ciclofenil

Denumiri comerciale :

Neoulim

Rehibin

Sexovid

Ciclofenil face parte din grupul de hormoni sexuali deoarece este un estrogen, dar el actioneaza ca un antiestrogen si īn acelasi timp mareste productia de testosteron propriu (endogen). Fiind un estrogen cu actiune delicata, acest preparat adera la receptorii de estrogeni, īmpiedicānd astfel procesul de unire cu estrogeni mai puternici care pot deveni activi. Preparatul este atāt de eficient īncāt sportivii īl administreaza īn timpul curelor steroidale si astfel mentin permanent un nivel mic de estrogeni īn sānge. Rezultatele: o retentie mai mica de apa si simptome mult mai rare de ginecomastie. Totusi, bodybuilderii folosesc mai rar acest preparat, deoarece sunt mai accesibile ca pret Nolvadex si Proviron.

Principalul motiv pentru a administra Ciclofenil este capacitatea sa de a stimula productia de testosteron endogen. Ca si Clomid, Ciclofenil actioneaza direct asupra arcului reflector "hipotalamus - hipofiza - testicule" si īmpiedica mecanismul actiunii revesibile negative.

Organismul tinde spre mentinerea homeostazei sale, astfel la un nivel īnalt de testosteron īn sānge testiculele trimit un semnal de reducere a secretiei de gonadotrofine fiind astfel stimulate foarte slab. Aceasta autoreglare a organismului se numeste "reactie reversibila negativa". Ciclofenil blocheaza aceasta reactie si organismul continua sa produca testosteron pe fondul unui nivel si asa ridicat de testosteron īn sānge. Practica arata ca dupa 4-6 saptamāni de producere de testosteron la un nivel asa de īnalt, organismul "simte" ca ceva nu este īn regula si dezactiveaza actiunea Ciclofenilului. De aceea este recomandat sportivilor administrarea Ciclofenilului nu mai mult de 6 saptamāni cu o pauza de 2-3 luni. Cel mai des se administreaza doza de 100-200 mg/zi. Rezultate optime se obtin atunci cānd se ia dimineata o jumatate de comprimat pe stomacul gol, iar seara īnainte de somn se ia cealalta jumatate de comprimat, deoarece nivelul de testosteron creste īn timpul somnului.

Asemeni hCG si Clomid, Ciclofenil nu are efect asupra femeilor deoarece aceste preparate exercita influenta doar asupra sistemului hormonal masculin. Īn cazuri rare pot aparea cosuri, libido ridicat, afluxuri de sānge la fata. Primele doua reactii indica faptul ca preparatul si-a īnceput actiunea.

Īn tarile occidentale, Ciclofenil este eliberat īn farmacii doar cu reteta medicala si este foarte greu accesibil sportivilor. Īn Rusia acest preparat īnca nu se īntrebuinteaza pe larg īn practica sportiva.