Agenti cu activitate anti-estrogenica

Agenti cu activitate anti-estrogenica

Atunci când intra în organism, antagonistii estrogenilor blocheaza receptorii acestora si nu permit estrogenilor obisnuiti sa se uneasca cu receptorul si sa îl activeze. Preparatele de acest tip reprezinta unica solutie în cazul consumului de steroizi care se aromatizeaza fara ajutorul aromatazei. Un exemplu de astfel de steroizi îl reprezinta Nandrolonul.

ANTIESTROGENI

Estrogenii sunt prezenti în mod natural în organismul masculin, deoarece îndeplinesc un sir de functii importante. Multe regiuni ale creierului au receptori ai estrogenilor. În anul 1981 a fost înaintata o ipoteza care sustine ca estrogenii regleaza nivelul hormonului luteinizant si respectiv al testosteronului. Atunci s-a lansat ideea despre posibilitatea de a mari nivelul testosteronului prin metoda inhibarii sintezei estrogenilor. Alte particularitati ale estrogenilor: participa la reglarea libidoului (dorinta sexuala), mentine un nivel normal al lipoproteinelor cu densitate mare (colesterolul "bun"), regleaza dezvoltarea fatului în placenta. În plus, estrogenii si testosteronul au o relatie de sinergie - fara corelarea lor, muschii nu ar creste. În consecinta, mentinerea echilibrului în organismul masculin se supune urmatoarelor principii: noi dorim sa coboram nivelul de estrogeni exact cu atât cât sa regleze libidoul si nivelul colesterolului "bun". Persoanele care iau steroizi anabolizanti au doua variante :1. sa evite steroizii care se transforma în estrogeni ;2. vor administra antiestrogeni. Sa cercetam mecanismul de actiune al antiestrogenilor în organism. Majoritatea steroizilor se aromatizeaza în felul urmator: o molecula de steroid gasindu-se în sânge în stare libera, interactioneaza cu o molecula de un anume ferment - aromatoza, care transforma steroidul în estrogen (de remarcat ca procesul invers este absolut imposibil). Apoi molecula de estrogen se uneste cu un receptor estrogenic. Efectul acestei uniri depinde de locul unde se gaseste receptorul cu care s-a unit molecula de estrogen. De exemplu, receptorii situati în muschii toracali vor provoca ginecomastie, iar receptorii situati în alte parti ale corpului pot cauza consecinte neplacute. Exista doua metode de combatere a acestor efecte secundare:

a nu permite moleculei deja formate de estrogen sa se uneasca cu receptorul estrogenic;

a nu permite steroidului sa se uneasca cu aromatoza.

Preparatele concepute prin prima metoda se numesc antagonisti ai estrogenului, iar preparatele ce actioneaza în al doilea mod - preparate antiaromatazice.

NOLVADEX

Substanta activa : tamoxifen

Denumiri comerciale :

Tamoxifen,

Zitazonium,

Nolvadex,

Nolvadex este unul dintre cei mai accesibili antagonisti ai estrogenilor nesteroizi (al doilea dupa accesibilitate este Clomid). Antagonistul hormonului corespunde structural unui receptor oarecare si îi blocheaza actiunea. Teoretic, antagonistul nu trebuie sa actioneze în nici un mod asupra receptorului. În realitate, antagonistii hormonilor provoaca diferite probleme. Nolvadex este exemplu clasic al antagonistului care are efecte foarte diferite. La oameni Nolvadex actioneaza asupra unor celule ca un antagonist, iar asupra altor celule ca un estrogen. În anii urmatori vor apare noi modificari ai tamoxifenului, care practic nu vor mai avea efect estrogenic. În zilele noastre, Novaldex blocheaza eficient estrogenii la unele femei cu cancer al glandei mamare, dar alte femei sunt rezistente la acest preparat, la ele concentratia de estrogeni din sânge poate sa creasca.

Conform unor date oficiale, la barbati Nolvadex reduce dimensiunile glandei mamare umflate, dar numai în cazul în care situatia nu a evoluat pâna la dezvoltarea unei tumori benigne - atunci cea mai buna solutie (deobicei unica) este interventia chirurgicala. Nolvadex luat în combinatie cu steroizi anabolizanti contribuie la redarea unui aspect mai dur si mai reliefat musculaturii. Totusi, unii atleti care au luat Nolvadex în timpul cursului de steroizi sustin ca el diminueaza în oarecare masura efectul steroizilor. Posibil ca acest lucru sa aiba loc din cauza ca Nolvadex actioneaza ca un estrogen în ficat si reduce secretia de factor insulinic de crestere (IGF-1). Este adevarat ca marele guru al steroizilor Dan Duchaine avea o alta opinie : "Testosteronul este anabolizant nu prin însasi natura lui ci doar în prezenta unui nivel înalt de estrogeni, doar acest factor îi permite sa îsi manifeste calitatile pe deplin." Tocmai din aceasta cauza, activitatea anabolica a multor steroizi se reduce simtitor la o administrare în combinatie cu Nolvadex. De altfel, atletii care iau preparate forte de tipul lui Anapolon sau Sustanon prefera dozele mari - nu au pentru ce se teme. Pe când cei care nu vor sa îsi riste viata si acorda o preferinta steroizilor androgeni cu actiune mai delicata (Winstrol, Primobolan ) trebuie sa se decida daca mai are rost sa ia în acelasi timp si Nolvadex. În cazul unei administrari de steroizi care se aromatizeaza usor, efectul optim se obtine prin combinatia cu Nolvadex sau Proviron. O doza zilnica de 10-30 mg de Nolvadex si 25-30 mg de Proviron apara practic totalmente organismul de acumulari nedorite de estrogeni.

Dar trebuie sa va avertizez: e necesar sa aveti o atitudine foarte constiincioasa fata de dozarea antiestrogenilor, ca si fata de dozarea oricaror medicamente. Ţineti minte ca o anumita cantitate de estrogeni este necesara organismului pentru o activitate normala, iar o blocare totala a estrogenilor poate duce la efecte secundare: scaderea libidoului, depresie si dispozitie proasta. Alte reactii adverse în cazul administrarii unor doze mai mari de Nolvadex: disfunctii gastro - intestinale, ameteli, urticarie.

În reteaua farmaceutica sunt raspândite cu precadere doua denumiri comerciale: Nolvadex (comprimate de 10,20,30,40 mg) si Tamofixen (comprimate de 10,20,30,40 mg)

CLOMID

Denumiri comerciale :

Clomiphene citrate

Clostilbegit

Clomid, în medicina generala, se prescrie de obicei pentru stimularea ovulatiei. Clomid provoaca secretia de gonadotrofine si restabileste la femei ciclul ovulator. Desi preparatul este destinat femeilor, actiunea sa se manifesta si la barbati, deoarece Clomid exercita o puternica influenta asupra arcului reflector" hipotalamus-hipofiza-testicule". El intensifica secretia hipofizara a gonadotrofinelor, ceea ce duce la o crestere rapida a hormonului luteinizant si foliculostimulant în sânge. Ca rezultat creste nivelul testosteronului endogen. Clomid are o actiune pronuntata mai ales atunci când, ca urmare a administrarii de steroizi anabolizanti androgeni , este inhibata secretia endogena de testosteron.

În majoritatea cazurilor, Clomid normalizeaza nivelul de testosteron si spermatogeneza în decurs de 10 - 14 zile. De aceea el se administreaza pe masura încetarii curei steroidale - în acest moment este foarte important de restabilit cât mai repede nivelul normal al secretiei de testosteron pentru a reduce la minimum pierderea de forta si masa musculara. Se obtin rezultate si mai bune atunci când se ia Clomid în combinatie cu hCG sau când Clomid se ia dupa tratamentul cu preparate de hCG. Diferenta între Clomid si hCG consta în faptul ca Clomid are o actiune directa asupra hipotalamusului si asupra hipofizei si pune în miscare întregul arc reflector, în timp ce hCG intensifica actiunea hormonului luteinizant care, la rândul sau, stimuleaza celulele testiculelor pentru o secretie mai intensa de testosteron. Deoarece hCG, spre deosebire de Clomid, la numai câteva ore de la injectare, ridica substantial nivelul testosteronului, multi sportivi administreaza mai întâi hCG si apoi Clomid. Cu toate ca Clomid este un estrogen sintetic, el actioneaza asemeni unui antiestrogen. El blocheaza estrogenii mai puternici care apar prin aromatizare. Desigur prin aceasta nu se poate evita aromatizarea steroizilor, dar estrogenii deja formati sunt în mare parte inactivati.

Reactiile adverse - retentia puternica de apa si simptomele de feminizare - pot fi estompate sau înlaturate. Dupa efectul sau antiestrogen, Clomid este mai slab decât Proviron, Nolvadex sau Teslac; de aceea el se prescrie în principal ca stimulator al secretiei de testosteron. Efectele adverse în cazul unor doze rezonabile sunt foarte rare: transpiratii climacterice, dereglari ale vazului manifestate sub forma unor cercuri în fata ochilor sau a unor imagini sterse. Daca apar dereglari ale vazului, autorii preparatului recomanda excluderea lui pentru totdeauna din uzul personal. Nici disfunctiile ficatului nu sunt excluse dar sunt putin probabile. La femei: marirea în dimensiuni a ovarelor, cu dureri în partea de jos a abdomenului, deoarece Clomid stimuleaza excesiv functia ovariana si se mareste posibilitatea unei sarcini multiple.

În ce priveste dozarea, de obicei sunt suficiente 50-100mg/zi (1-2 comprimate). Comprimatele se iau dupa masa. Daca doza prescrisa este mare, se recomanda împartirea dozei zilnice în câteva doze egale, repetate. Durata tratamentului nu trebuie sa depaseasca 10-14 zile. Majoritatea sportivilor încep cura cu 100 mg / zi, luând câte 50 mg dimineata si seara dupa masa. În ziua a 5-a doza scade la un comprimat de 50 mg.

Clomid este relativ ieftin. În farmaciile din Rusia o cutie de 10 comprimate a câte 50 mg Clostilbegit (produs de firma Egis din Ungaria) costa în medie 5$ .

CICLOFENIL

Substanta activa : ciclofenil

Denumiri comerciale :

Neoulim

Rehibin

Sexovid

Ciclofenil face parte din grupul de hormoni sexuali deoarece este un estrogen, dar el actioneaza ca un antiestrogen si în acelasi timp mareste productia de testosteron propriu (endogen). Fiind un estrogen cu actiune delicata, acest preparat adera la receptorii de estrogeni, împiedicând astfel procesul de unire cu estrogeni mai puternici care pot deveni activi. Preparatul este atât de eficient încât sportivii îl administreaza în timpul curelor steroidale si astfel mentin permanent un nivel mic de estrogeni în sânge. Rezultatele: o retentie mai mica de apa si simptome mult mai rare de ginecomastie. Totusi, bodybuilderii folosesc mai rar acest preparat, deoarece sunt mai accesibile ca pret Nolvadex si Proviron.

Principalul motiv pentru a administra Ciclofenil este capacitatea sa de a stimula productia de testosteron endogen. Ca si Clomid, Ciclofenil actioneaza direct asupra arcului reflector "hipotalamus - hipofiza - testicule" si împiedica mecanismul actiunii revesibile negative.

Organismul tinde spre mentinerea homeostazei sale, astfel la un nivel înalt de testosteron în sânge testiculele trimit un semnal de reducere a secretiei de gonadotrofine fiind astfel stimulate foarte slab. Aceasta autoreglare a organismului se numeste "reactie reversibila negativa". Ciclofenil blocheaza aceasta reactie si organismul continua sa produca testosteron pe fondul unui nivel si asa ridicat de testosteron în sânge. Practica arata ca dupa 4-6 saptamâni de producere de testosteron la un nivel asa de înalt, organismul "simte" ca ceva nu este în regula si dezactiveaza actiunea Ciclofenilului. De aceea este recomandat sportivilor administrarea Ciclofenilului nu mai mult de 6 saptamâni cu o pauza de 2-3 luni. Cel mai des se administreaza doza de 100-200 mg/zi. Rezultate optime se obtin atunci când se ia dimineata o jumatate de comprimat pe stomacul gol, iar seara înainte de somn se ia cealalta jumatate de comprimat, deoarece nivelul de testosteron creste în timpul somnului.

Asemeni hCG si Clomid, Ciclofenil nu are efect asupra femeilor deoarece aceste preparate exercita influenta doar asupra sistemului hormonal masculin. În cazuri rare pot aparea cosuri, libido ridicat, afluxuri de sânge la fata. Primele doua reactii indica faptul ca preparatul si-a început actiunea.

În tarile occidentale, Ciclofenil este eliberat în farmacii doar cu reteta medicala si este foarte greu accesibil sportivilor. În Rusia acest preparat înca nu se întrebuinteaza pe larg în practica sportiva.