Inhibitori de aromataze

Inhibitori de aromataze

Inhibitorii de aromataze actioneaza în felul urmator: atunci când ajunge în sânge, molecula unui astfel de preparat se uneste cu aromataza exact asa cum s-ar uni steroidul, dar nu se transforma în estrogen. Din aceasta grupa de preparate fac parte: Proviron, Citadren, Arimidex, Anastrozole, Letrazole, Aminogluthemide, Exemestane, Formestane, Testolactone, s.a.

2.Modulatori selectivi ai receptorilor de estrogeni: Raloxifene, Tamoxifen, Toremifene, s.a.

Alte substante cu efecte anti-estrogene: Clomifene, Cyclofenil, Fulvestrant, s.a.

PROVIRON

Substanta activa 626j92g : mesterolon

Denumiri comerciale:

Mestoranum

Pluriviron

Proviron

Proviron este un androgen sintetic oral, care nu dispune de calitati anabolizante. În medicina generala, Proviron se prescrie în tratamentul afectiunilor cauzate de insuficienta de hormoni sexuali masculini. Iata de ce multi sportivi îl iau spre sfârsitul curelor steroidale pentru a ridica nivelul secretiei de testosteron. Proviron nu are nici o influenta asupra producerii de testosteron endogen dar atenueaza sau înlatura în totalitate disfunctiile provocate de insuficienta de testosteron, în special tulburari ale potentei care pot surveni odata cu încetarea curei steroidale sau sterilitatea care se manifesta prin scaderea cantitatii de sperma si prin calitatea ei proasta. Proviron ajuta la ridicarea libidoului scazut si a potentei dar forta si masa musculara care dispar dupa cura steroidala nu le poate recupera. Din aceasta cauza Proviron este considerat de multi sportivi drept un preparat inutil si ineficient. Dan Duchaine în Steroizi ilegali spune: " Nu vad utilitatea Provironului când vine vorba de performante sportive." Totusi, se poate spune ca multi nu cunosc domeniul principal de aplicare al preparatului în bodybuilding. Proviron este un antagonist al estrogenilor care evita aromatizarea steroizilor. Spre deosebire de Nolvadex care blocheaza receptorii de estrogeni (vezi Nolvadex), Proviron împiedica aromatizarea steroizilor, prevenind astfel aparitia ginecomastiei si retentia excesiva de apa. Cu Proviron sportivul va reusi sa obtina o mai buna "tarie" a musculaturii deoarece nivelul de androgeni creste iar concentratia de estrogeni se mentine la un nivel mic. Acest efect iese în evidenta îndeosebi în perioada de pregatire pentru competitii când sportivul tine dieta.

Deoarece Proviron este foarte eficient, barbatilor le sunt suficiente 50 mg/ zi în doze a câte 25 mg dimineata si 25 mg seara. Daca se combina Proviron cu Nolvadex - 50 mg Proviron/zi si 20 mg Nolvadex/zi - are loc o inhibare aproape totala a estrogenilor. Rezultate si mai simtitoare aduce o combinatie de 50 mg Proviron/zi si 500 - 1000 mg Teslac.

Proviron este tolerat usor de ficat si în dozele indicate nu provoaca disfunctii ale ficatului. În instructiunile pentru Vistimon, autorii preparatului scriu: "Dozele mari pot cauza retentia de apa si electroliti în organism si ca rezultat, formarea de edeme". Unul din efectele secundare mai des întâlnite ale Provironului este hiperstimularea sexuala accentuata si în unele cazuri, erectia prelungita a penisului. Deoarece aceasta stare este dureroasa si poate induce diverse vatamari, este indicata scaderea dozei sau anularea administrarii preparatului. Sportivele bodybuilderi trebuie sa foloseasca cu multa atentie Proviron deoarece nu este exclusa aparitia efectelor adverse de tip androgen. Se recomanda doar 25 mg/zi.

Dozele mai mari si o durata ce depaseste 4 saptamâni maresc riscul de dezvoltare a simptomelor de masculinizare. Sportivele care tolereaza Proviron ating rezultate bune, luând 25 mg Proviron/zi si 20 mg Nolvadex/zi. Ele sustin ca în combinatie cu o dieta, are loc o ardere intensa a grasimilor si o întarire rapida a muschilor.

În Rusia, Proviron poate fi gasit în farmacii. O cutie ce contine 20 comprimate a câte 25 mg / comprimat costa în medie 13-15 $.

TESLAC

Substanta chimica activa: testolacton

Denumiri comerciale :

Teslac 50 mg, comprimate

Fludestrin 50 mg, comprimate

Din punct de vedere biochimic, testolactonul este similar cu testosteronul. Desi intra în categoria androgenilor, din punct de vedere tehnic nu corespunde cu SAA. Din punct de vedere a structurii este asemanator cu steroizii androgeni, dar actiunea lui este nesemnificativa sau chiar nula în ceea ce priveste efectul androgen si anabolizant. În medicina clasica acest preparat se administreaza femeilor în cazul progresarii unor boli de matca.

Teslac îsi merita locul pe buna dreptate în bodybuilding. În primul rând actioneaza cel mai bine ca antiestrogen, si în al doilea rând contribuie la ridicarea nivelului de producere a tostesteronului endogen.

În calitate de antiestrogen Teslac are un caracter aparte. Ca si Provironul, previne procesul de aromatizare a steroizilor. Probabilitatea ca estrogenii produsi de organism sa nimereasca în sânge si sa se alature la receptori pe timpul administrarii Teslacului este aproape exclusa. Atletii, care vor sa obtina rezultate remarcabile, trebuie sa-l combine zilnic cu 50 mg de Provinon, si asa se anihileaza total actiunea estrogenilor. Exista o diferenta între aceste doua preparate, care face Teslacul superior fata de Proviron, si anume ca are caracterul ireversibil si permanent de anihilare a estrogenilor în organismul unui barbat. Cercetarile au aratat ca Teslac face organismul atletilor rezistent pe o perioada îndelungata la procesul de aromatizare a steroizilor si previne retinerea apei, cauzata de estrogeni. O alta trasatura superioara a Teslacului este ca actioneaza direct la hipotalamus, si la "ordinul" caruia hipofiza mareste cantitatea de gonadotrifine. Ca rezultat se mareste semnificativ nivelul de producere a testosteronului endogen. Puterea de actiune a Teslacului este egala cu cea a puterii hCG, dar spre deosebire de hCG, care numai dupa câteva ore dupa administrare ridica nivelul plasmotestosteronului, Teslac are nevoie de un timp mai îndelungat. O solutie la aceasta problema este administrarea regulata a preparatului timp de cateva zile.

Desi Teslac nu are o actiune anabolizanta, administrarea lui duce la cresterea fortei si a masei musculare, ca rezultat a nivelului ridicat a testosteronului în sânge. Sunt posibile efecte secundare din cauza androgenilor, desi foarte putin probabil. Pentru ca acest preparat a fost facut în primul rând pentru femei, s-a încercat sa se reduca componentul androgen. Acest lucru s-a reusit, si de fapt s-a constatat ca la femeile care au administrat Teslac nu s-au observat efecte de masculinizare. Efectele secundare posibile în administrarea Teslacului sunt descrise de catre producatori în prospect, de regula sunt: tensiune arteriala ridicata, dureri si umflaturi la mâini si la picioare, lipsa poftei de mâncare, stari de voma, exeme si mâncarime de piele, pareza a organelor. Aceste efecte secundare, dupa cum am mentionat mai sus sunt destul de rare. Ar trebui de asemenea verificat nivelul calciului în plasma, pentru ca Teslac poate produce o hipercalcemie (nivel foarte ridicat al calciului).

Doza recomandata de catre literatura specializata de 10-20 de comprimate , adica 500-1000 mg pe zi - este exagerata. În mod normal sunt suficiente 4-5 de comprimate pe zi (adica 200-250 mg pe zi). Este doza recomandata si de producator. Ar mai fi si o alta varianta: a limita administarea preparatului, adica numai 2 comprimate zilnic si a completa "cursul" prin administrarea cu Proviron (50 mg pe zi). În varianta administrarii prin injectie se recomanda o doza mai mica - 100 mg pe zi (1 fiola). Din cauza pretului mare (de la 20 euro pentru un comprimat si 200 euro pentru o fiola ) preparatul Teslac nu se gaseste pe piata din Rusia. Daca ar avea un pret mai mic, acest preparat ar fi cu siguranta antiestrogenul no.1.

Citadren care a fost deja descris ca inhibitor al cortizolului, poate fi utilizat si ca antiestrogen. Citadren este regele antiaromatazelor. Daca doza atinge 1-2g, el are actiune negativa asupra activitatii altor sisteme fermentative. Se observa scaderea nivelului de aldosteron, cortizol si chiar testosteron. Daca o femeie de vârsta reproductiva este rezistenta la tratamentul cu Tamofixen, atunci Citadren îi poate salva viata - în adevaratul sens al cuvântului - deoarece dozele de 2 g/zi inhiba în totalitate secretia de dihidroepiandrosteron si astfel înceteaza sinteza hormonilor derivati (toti estrogenii, progesteronul). La barbati, dozele mici de Citadren (250 mg / zi) provoaca marirea nivelului natural de testosteron practic fara nici o reactie adversa. Totusi, pentru evitarea dezvoltarii unei ginecomastii, este mai eficienta administrarea de Nolvadex, deoarece el este specific tesutului mamar.

Arimidex se pare ca este cel mai eficient dintre preparatele antiaromatazice sintetice. Pentru femei, în perioada postmenopauza, cu un nivel mic de estrogeni si suferind de cancer mamar, acest preparat este aproape ideal: 1 mg/zi elimina în câteva zile orice urma de estrogeni din organism. Perioada de semiscindare si de epurare - de la 30 la 60 de ore! La barbati, din cauza activitatii sale înalte, Arimidex poate provoca reactii adverse chiar si la doze de 1 mg/zi. În multe cazuri doza optima pentru cresterea nivelului de testosteron este de Ľ comprimat la 1-2 zile.

Din aspectul regimului de dozare, Arimidex este cel mai convenabil si cel mai eficient estrogen. Dozele corect stabilite permit cresterea nivelului de testosteron la barbati, fara a scade libidoul. Acest preparat nu este foarte potrivit pentru femei, deoarece nu actioneaza asupra ovarelor, astfel încât ele continua sa secrete cantitati mari de estrogen.

!!!!! Ţine-ti minte, încercând sa excludeti estrogenii, trebuie sa va cunoasteti cu exactitate scopul. Fara estrogeni (ca urmare a utilizarii unor preparate antiaromatazice) riscati sa dezvoltati o afectiune cardiaca (din cauza unui nivel mic de colesterol "bun"), impotenta, scaderea capacitatilor intelectuale si predispozitie spre osteoporoza.

O ANUMITĂ CANTITATE DE ESTROGENI ESTE ABSOLUT NECESARĂ PENTRU ORGANISMUL MASCULIN.